166948. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (4-bifenilil)-alkoholok előállítására

17 166948 18 Előállítás: VIII. példa A 70°-ra felmelegített vízben egymás után DONSS-t, benzoesavat, nátriumciklamátot és polivinilpirrolidont oldunk. Glicerint és aeroszilt adunk az oldathoz, szobahőmérsékletre hűtjük, és a finoman porított hatóanyagot merülő homogenizátorral szuszpendáljuk. A keveréket aromatizáljuk, és vízzel feltöltjük. 10 Zselatinkapszulák 100 mg 3-(2'-kiór-4--bifenilil)-1 -butanol-tartalommal 1 kapszula tartalma: hatóanyag száraz kukoricakeményítő 5 ml szuszpenzió 200 mg hatóanyagot tartalmaz. Előállítás: 100,0 mg 200,0 mg 300,0 mg VI. példa -Drazsék 100 mg 3-(2'-fluor-4-bifenilil)-l-butanol-tartalommal összetétel: hatóanyag tejcukor kukoricakeményítő polivinilpirrolidon magnéziumsztearát Előállítás: 100,0 mg 55,0 mg 42,0 mg 2,0 mg 1,0 mg 200,0 mg A hatóanyagot tejcukorral és kukoricakeményítővel elkeverve, 8%-os vizes polivinilpirrolidon-oldattal 1,5 mm-es szitán granuláljuk, 45°-on szárítjuk, és 1 mm-es szitán ismét átdörzsöljük. Az így kapott granulátumot magnéziumsztearáttal keverjük, és drazsémagokká sajtoljuk. 15 Az anyagokat alaposan összekeverjük és zselatinkapszulákba töltjük. 1 kapszula tartalma: 300 mg. IX. példa Szuszpenzió 200 mg 3-(2'-klór-4-bifenilil)-1 -butanol-tartalommal 25 30 35 összetétel: hatóanyag dioktilnátriumszulfoszukcinát (DONSS) benzoesav nátriumciklamát Veegum aeroszil polivinilpirrolidon glicerin banánaroma desztillált vízzel 1,00 g 0,01 g 0,10 g 0,20 g 0,50 g 0,50 g 0,10 g 10,00 g 0,10 g 100,00 ml-re kiegészítve. Magsúly: Bélyeg: 200 mg 8 mm, domború. A drazsémagokat ismert módon lényegében talkumból és cukorból álló bevonattal látjuk el. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 290 mg. 40 VII. példa Kúpok 100 mg 3-(2'-klór-4-bifenüü)-l-butanol-tart alommal 1 kúp összetétele: hatóanyag alapanyag (például Witepsol W45) Előállítás: 100,0 mg 1600,0 mg 1700,0 mg 45 50 55 60 A finoman porított hatóanyagot merülő homogenizátorral az olvadt és 40°-ra lehűtött alapanyagba keverjük. A keveréket 36°-on kissé előhűtött formákba öntjük. Kúp súlya: 1,7 g. 65 Előállítás: A szükséges vízmennyiség körülbelül 15%-ában egymás után feloldjuk a DONSS-t, és szuszpendáljuk a finoman porított hatóanyagot. A maradék vizet 80°-ra melegítjük, és benne szuszpendáljuk a Veegumot és az eroszilt. Ezután egymás után benzoesavat, nátriumciklamátot és polivinilpirrolidont oldunk benne, és glicerint adunk hozzá. Az oldatot szobahőmérsékletre hűtve és aromatizálva belekeverjük a hatóanyaggal készült szuszpenziót. A készítményt homogenizáljuk. 5 ml szuszpenzió 50 mg hatóanyagot tartalmaz. X. példa Tabletták 200 mg 3-(2'-klór-4-bifenilil> -1 -butanol-tartalommal Összetétel: hatóanyag p-etoxi-acetanilid tejcukor kukoricakeményítő polivinilpirrolidon magnéziumsztearát 200,0 mg 200,0 mg 75,0 mg 100,0 mg 20,0 mg 5,0 mg 600,0mg 9