166939. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált amino-alkilfenil-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó készítmények előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 166939 Bejelentés napja: 1973. XI. 05. (SU-845) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1972. XI. 06. (304.069) Közzététel napja: 1975.1. 28. Megjelent: 1976. V. 31. Nemzetközi osztályozás: C 07 c 87/28 Bejelentés napja: 1973. XI. 05. (SU-845) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1972. XI. 06. (304.069) Közzététel napja: 1975.1. 28. Megjelent: 1976. V. 31. I ORSZÁGOS ALALMÄNY HIVATAL I Bejelentés napja: 1973. XI. 05. (SU-845) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1972. XI. 06. (304.069) Közzététel napja: 1975.1. 28. Megjelent: 1976. V. 31. , '' '"> Shulgin Alexander Theodor vegyész, Lafayette, California, Amerikai Egyesült Államok Eljárás szubsztituált amiho-alkilfenil-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó készítmények előállítására 1 2 A jelen találmány olyan új vegyületek előállítására vonatkozik, amelyeket az emlősök felfogóképességének fokozására alkalmazhatunk. A jelen találmány továbbá vonatkozik az emlősök felfogóképességének fokozására szolgáló eljárásra, valamint az ezen eljárás során alkalmazható készítményekre. Eddig számos az amfetaminnal (metil-fenetilamin) szerkezetileg rokon vegyületet állítottak elő, 10 és írtak le az irodalomban, valamint sok ilyen vegyület képezi különböző szabadalmak tárgyát. Különösen érdekesek a 3 547 999 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásban ismertetett vegyületek, továbbá Shulgin, A.T. munkája: 15 Chemistry and Stucture-Activity Relationships of the Psychotomimetics, amely a Psychotomimetic Drugs c. könyben jelent meg, amelynek szerzője D.H. Efron, Raven Press 1970, valamint Shulgin A.T., Sargen, T. és Naranjo, C: Structure-Activity 20 Relationship of One-Ring Psychotomimetics c. cikke, Nature 221-537 (1969). Az előző szabadalmi leírásban és irodalmi hivatkozásokban ismertetett vegyületek szorosan a jelen találmány vegyületeire vonatkoznak. Ugyanakkor, ezek egy 25 vegyületet seih ismertetnek, amely a jelen találmány vegyületeinek aktivitásával rendelkezik. Shulgin cikke a Psychotomimetic Drugs c. könyv. 35—36. oldalán egy „négy láncú vegyület" szintézisét jelzi,, ugyanakkor a szintetizált különleges 30 vegyületet nem nevezi meg, a szerkezetét nem közli, az előállítás eljárását sem közli, továbbá a cikkben a felhasználásról sincs szó. A kutatással kapcsolatos egyéb szabadalmak és publikációk a következők: 2 246 529 sz. Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás, Journal of the American Chemical Society, 78 p. '4419-22 (1956), Journal of Medicinal Chemistry, 9 (4), p. 469-70 (1966), Arch.int Pharmacodyn. 154 (1), p. 26, 31, 32, (1965), Chemical Abstracts, 61, 6954 a, Chemical Abstracts, 71, 12798 q, Chemical Abstracts, 67, 10216 w, Chemical Abstracts, 72, 12364 w, Chemical Abstracts, 59 3797 d. A jelen találmány az emlősök felfogóképességének fokozására alkalmas gyógyszerészeti készítményre vonatkozik, amely az (I) általános képletű racem vegyületek, az említett vegyületek optikailag aktív jobbraforgató vagy balraforgató izomerjeinek, az említett vegyületek gyógyászatilag elfogadott nem toxikus sóinak vagy optikailag aktív izomerjeinek és gyógyászatilag elfogadott vivőanyagok, hatásos mennyiségét tartalmazza, és az (I) általános képletben, R1 , R 2 és R 3 mindegyike rövidszénláncú alkilcsoportot jelent. Az (I) általános képletű vegyületek egy aszimmetrikus szénatomot tartalmaznak és ily módon rendszerint a jobbra és balraforgató optikai izo-166939
