166918. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált 7-oxo-2,3,6,7-tetrahidro-1,4-ditiino- (2,3-c) pirrolok előállítására

166918 OS QZ tására, amelyek képletében A és R a fenti jelentésűek, és n értéke 0, egy VIII általános képletű 1-klórkarbonil-piperazint — ebben a képletben R a fenti jelentésű — egy V általános képletű l,4-ditiino[2,3-c]pirrol-származék — ebben a képletben A a fenti jelentésű — adott esetben in situ előállított alkálifémsójával reagáltatunk, majd kívánt esetben az a) vagy b) el jár ás változat termékét savval reagáltatva átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1973. december 3.) 2. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 7-oxo-2,3,6,7-tetrahidro-l,4-ditiino[2,3-c]pirrolok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben A adott esetben egy vagy két azonos vagy különböző halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, cianovagy nitrocsoporttal szubsztituált fenil-, piridil-, piridazinil- vagy 2-, 3- vagy 4-kinolilcsoportot, R metilcsoportot jelent, és n értéke 0 — azzal jellemezve, hogy a) 1-metil-piperazint egy III általános képletű vegyes karbonáttal reagáltatunk — ebben a képletben A a fenti jelentésű, és Ar adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelent —, vagy b) l-klórformil-4-metil-piperazint egy V általános képletű l,4-ditiino[2,3-c]pirrol-származék — ebben a képletben A a fenti jelentésű — adott esetben in situ előállított alkálifémsójával reagáltatunk, majd kívánt esetben az a) vagy b) eljárásváltozat termékét savval reagáltatva átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. december 4.) 3. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 7-oxo-2,3,6,7-tetrahidro-l,4-ditiino[2,3-c] pirrolok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben A adott esetben egy vagy két azonos vagy különböző halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, ciano- vagy nitrocsoporttal szubsztituált fenil-, piridil-, piridazinil- vagy 2-, 3- vagy 4-kinolilcsoportot, R 2—4 szénatomos alkil-, 2—4 szénatomos alio n A R kenil- vagy 1—4 szénatomos hidroxialkilcsoportot jelent, és n jelentése 0 vagy 1, vagy A adott esetben egy vagy két azonos vagy kü-5 lönböző halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, ciano- vagy nitrocsoporttal szubsztituált fenil-, piridil-, piridazinil- vagy 2-, 3- vagy 4-kinolilcsoportot, 10 R metilcsoportot jelent, és értéke 1, vagy adott esetben egy vagy két azonos vagy különböző halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, cianovagy nitrocsoporttal szubsztituált 2-naftridinilcsoportot, 1—4 szénatomos alkil-, 2—4 szénatomos alkenil- vagy 1—4 szénatomos hidroxialkilísoportot jelent, és 20 n érték 0 vagy 1 — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű piperazint — ebben a képletben R a tárgyi körben megadott jelentésű, és n értéke 0 vagy 1 — egy III általános 25 képletű vegyes karbonáttal reagáltatunk — ebben a képletben A a tárgyi körben megadott jelentésű — vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A és R a tárgyi kör-30 ben megadott jelentésűek, és n értéke 0, egy VIII általános képletű 1-klórkarbonil-piperazint — ebb*en a képletben R a tárgyi körben megadott jelentésű — adott esetben in situ előállított alkálifémsójával reagáltatunk, 35 majd kívánt esetben az a) vagy b) eljárásváltozat termékét savval reagáltatva átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1973. október 19.) 4. Az 1. igénypont szfeiriniti eljárásváltozatok továbbfejlesztése hatóanyagként egy vagy több 40 I általános képletű vegyületek vagy savaddíciós sót tartalmazó gyógyszerkészítmények előállíállítására — ebben a képletben A, R és n az 1. igénypontban megadott jelentésűek — azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerké-45 szítmények szokásos hordozó, töltő- fitgító- és egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége 1973. december 5.) 2 db rajz A kiadásért felel: a Közgazidasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.6050/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató 11