166913. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aszparaginil-peptidek előállítására

166913 7 8 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás adott esetben védőcsoportot tartalmazó aszparaginil-peptidek előállítására valamely, adott esetben védőcsoportot tartalmazó aminosav-, vagy peptid-származék aminocsoport nitrogénatomján védett aszparagin-észterrel történő acilezése, majd kívánt esetben a védőcsoport lehasítása útján, azzal jellemezve, hogy az aminosav- vagy peptidszármazékot 0 és 25 °C közötti hőmérsékleten vízmentes szerves oldószerben az aminocsoport nitrogénatomján védett aszparagin-pentafluorfenilészterrel acilezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezést szobahőmérsékleten végezzük. 10 15 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan aszparagin-pentafluorfenilésztert alkalmazunk, mely az aminocsoport nitrogéruatoimján benziloxikarbonil-csoporttal védett. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az aminocsoport nitrogénatomján védett aszparagin-pentafluorfenilésztert feleslegben alkalmazzuk. 5. Az 1—4. jgénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a vízmentes szerves oldószerként vízmentes dioxánt és/vagy vízmentes dimetilformamidot használunk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója 76.6050/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató 4