166870. lajstromszámú szabadalom • Eljárás morfolin-származékok előállítására
MAGYAK NÉPKÖZT ABS ASÁQ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. VIII. 09. (IE-586) Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1972. VIII. 11. (37550/72) Közzététel napja: 1975. I. 28. Megjelent: 1976. IX. 30. 166870 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 87/26 C 07 d 87/28 J S Feltalálók: YOUNG Edwin H. P. vegyész, Macclesfield, Cheshire (Nagy-Britannia) Tulajdonos: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES LIMITED, London (Nagy-Britannia) Eljárás morfolin-származékok előállítására í k Találmányunk szedatív tulajdonságokkal rendelkező új morfolinszármazékok előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletű vegyületekhez kémiailag közelálló származékokat a 2.073.286 sz. francia szabadalmi leírásban ismertették. E vegyületek az (I) általános képletű vegyületektől abban különböznek, hogy a morfolino-gyűrűt tartalmazó vegyületekben e heterociklikus gyűrű a benzol-gyűrűhöz nem egy, hanem két szénatomot tartalmazó összekötő csoporton keresztül a morfolin-gyűrű 4- és nem 2-helyzetéhez kapcsolódik. Amennyiben az ismert vegyületekben az összekötőcsoport egy szónatomot tartalmaz, a heterociklikus gyűrű nem morfolino-, hanem piperidino-gyűrű. További különbség, hogy az ismert vegyületekben az összekötő csoport nitrogénatomjához nem 1—4 szénatomos acil-csoport, hanem p-klór-fenacetil-esoport kapcsolódik. Az említett francia szabadalmi leírásban ismertetett vegyületek analgetikus és gyulladásgátló hatással rendelkeznek. Találmányunk tárgya közelebbről eljárás (I) általános képletű morfolin-származékok és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására mely képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomos alkanoil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—5 szénatomos alkil-csoport; R3 jelentése halogónatom, 1—4 szénatomos alkil-csoport, metoxi-, metiltio- vagy trifluormetil-csoport; R4 jelentése hidrogénatom vagy trifluormetil-csoport). Az (I) általános képletű vegyületek aszimmetriás szénatomot tartalmaznak [az (I) általános képleten megjelölt 2-es szénatom] és így racém vagy optikailag aktív formában lehetnek jelen. Találmányunk az (I) általános képletű vegyületek gyógyászatilag értékes racém és optikailag aktív formáinak előállítására egyaránt kiterjed. A racém vegyületek rezolválása és az optikailag aktív izomerek biológiai tulajdonságainak megállapítása önmagában ismert módon történik. Amennyiben R1 jelentése alkanoil-csoport, előnyösen acetil-csoportot képvisel. Amennyiben R2 1—5 szénatomos alkil-csoportot képvisel, jelentése előnyösen metil-, etil-, n-propilvagy izopropil-csoport. Amennyiben R3 halogénatomot képvisel, jelentése előnyösen fluor-vagy klóratom. Amennyiben R3 1—4 szénatomos alkil-csoportot képvisel, jelentése előnyösen metil-, etil-, n-propilvagy n-butil-csoport. Előnyösek azok az (I) általános képletű vegyületek, melyekben R1, R 2 és R 4 jelentése hidrogénatom és R3 jelentése klóratom, metoxi-, metiltiovagy trifluormetil-csoport. 30 J? Az (I) általános képletű vegyületek savaddíciós 10 15 20 25 166870
