166839. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált imidazol-származékok előállítására
15 166839 16 metilkarbamoil- vagy N,N-dimetilkarbamoilcsoport, metilszulfonil-, vagy 1—5 szénatomos alkoxikarbonilcsoport, valamely halogenid-, szulfid-, ammónium- vagy primer szerves aminocsoportot tartalmazó nukleofil reagenssel kezelünk, 0 és 150 °C közötti hőmérsékleten, adott esetben inert oldószer jelenlétében, 2. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II. általános képletű vegyületet használunk, mely képletben R2 jelentése valamely, az 1. igénypont szerinti éterképző csoport, és R1 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , m, n, p és r jelentése az 1. igénypontban megadott, és e vegyületet ammóniával vagy egy primer aminnal kezeljük. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy II. általános képletű vegyületként l-metoxi-6-klór-2-(trifluormetil)-lH-imidazo(4,5-b)piridint használunk. 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II. általános képletű vegyületből indulunk 10 15 20 ki, melyben R2 jelentése valamely, az 1. igénypont szerinti észterképző csoport, R1 , R 3 , R 4 , R 5 , R6 , m, n, p és r jelentése az 1. igénypontban megadott, és e vegyület egy halogenidcsoportot tartalmazó nukleofil reagenssel kezeljük. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy halogenidként kloridot vagy bromidot használunk. 6. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II. általános képletű vegyületből indulunk ki, melyben R2 az 1-hidroxilcsoportnak a periódusos rendszer VA oszlopa 30 és 122 közötti atomsúlyú elemének halogenidjével, oxihalogenidjével vagy tiohalogenidjével, vagy a kén halogenidjével vagy oxihalogenidjével in situ képzett csoport, és R1, R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , m, n, p és r az 1. igénypontban megadott. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy II. általános képletű vegyületként l-hidroxi-6-klór-2-(trifluormetil)-lH-imidazo(4,5-b)piridinnek tionilkloriddal in situ képzett származékát használjuk. 2 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.0188 — Kossuth Nyomda, Budapest. F.v.: Monori István vezérigazgató 8