166827. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 6-fenil-4H-S-triazolo [1,5-A] [1,4] benzodiazepin- származékok és ezek 5-oxidjai előállítására

29 19. A 2. igénypont a) eljárásváltozatának fogana­tosítási módja N,N-dimetil-6-fenil-8-klór-4H-s­-triazolo[l,5-a][l,4]benzodiazepin előállítására, az­zal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 6-fenil-8--klór-4H-s-triazolo[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-kar- 5 bonilkloridot és dimetilamint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. február 7.) 20. A 2. igénypont a), b) vagy c) eljárásváltozatá­nak foganatosítási módja N,N-dietil-6-fenil-8-klór- 10 -4H-s-triazolo[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-karbox­amid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiin­dulóanyagként 6-fenil-8-klór-4H-s-triazolo[í,5-a]­[l,4]benzodiazepin-2-karbonilkloridot és dietil­amint, N,N-dietil-l-(2-benzoil-4-klór-fenü)-5-klór- 15 metil-lH-l,2,4-triazol-3-karboxamidot és ammó­niát, N,N-dietil-l-(2-benzoil-4-klórfenil)-5-(klór­metil)-lH-l,2,4-triazol-3-karboxamidot és hexa­metiléntetramint vagy N,N-dietil-l-(2-benzoil-4--klór-fenil)-5-ftáümidometil-lH-l,2,4-triazol-3- 20 -karboxamidot és hidrazinhidrátot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. február 7.) 21. Az 1. igénypont a) vagy d) el járás változatá­nak foganatosítási módja 6-(o-fluor-fenil)-8-klór­-4H-s-triazolo[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-karbox- 25 amid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló­anyagként 6-(o-fluor-fenil)-8-klór-4H-s-triazolo­[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-karbonsav-etilésztert, vagy 6-(o-fluor-fenil)-8-klór-4H-s-triazolo[l,5-a]­[l,4]benzodiazepin-2-karboxaldehidet alkalmazunk. 30 (Elsőbbsége: 1973. február 6.) 22. A 2. igénypont a) eljárásváltozatának fogana­tosítási módja 6-(o-fluor-fenil)-8-klór-4H-s-triazolo­[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-karboxamid előállításá­ra, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 6- 35 -(o-nuor-feml)-8-klór-4H-s-triazolo[l,5-a][l,4]ben­zodiazepin-2-karbonsav-etilésztert alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. február 7.) 23. A 2. igénypont a) eljárásváltozatának fogana­tosítási módja N-metií-6-(o-fluor-fenil)-8-klór-4H-s- 40 -triazolo[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyag­ként 6-(o-fluor-fenil)-8-klór-4H-s-triazolo[l,5-a]­[l,4]benzodiazepin-2-karbonsav-etilésztert és metil­amint, vagy 6-(o-fluor-fenil)-8-klór-4H-s-triazolo- 45 [l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-karboxamidot és metil­amint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. február 7.) 24. A 2. igénypont a) eljárásváltozatának fogana­tosítási módja N-etil-6-(o-fluor-fenil)-8-klór-4H-s- 50 -triazolo[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyag­ként 6-(o-fluor-fenil)-8-klór-4H-s-triazolo[l,5-a]­[l,4]benzodiazepin-2-karbonsav-etilésztert és etil­amint alkalmazunk. 55 (Elsőbbsége: 1972. február 7.) 25. Az 1. igénypont a) vagy d) eljárásváltozatá­nak foganatosítási módja N,N-dimetil-6-(o-fluor­fenil) -8-klór-4H-s-triazolo [ 1,5-a] [ 1,4]benzodiazepin­-2-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 60 kiindulóanyagként 6-(o-fluor-fenil)-8~klór-4H-s­-triazolof 1,5-a][ 1,4]benzodiazepin-2-karbonsavat és dimetilamint, 6-(o-fluor-fenil)-8-klór-4H-s-triazolo­fl,5-a][l,4]benzodiazepin-2-karbonsavetilésztert és dimetilamint vagy 6-(o-fluor-fenil)-8-klór-4H-s- 65 30 -triazolo[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-karboxaldehi­det és dimetilamint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. február 6.) 26. A 2. igénypont a) el járás változatának fogana­tosítási módja N,N-dimetil-6-(o-fluor-fenil)-8-klór­-4H-s-triazolo[ 1,5-a] [ 1,4]benzodiazepin-2-karbox­amid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiin­dulóanyagként 6-(o-fluor-fenil)-8-klór-4H-s-triazo­lo[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-karbonsavat és di­metilamint, vagy 6-(o-fluor-fenil)-8-klór-4H-s-tria­zolo-[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-karbonsavetilész­tert és dimetilamint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. február 7.) 27. A 2. igénypont a) eljárásváltozatának fogana­tosítási módja N,N-dietil-6-(o-nuor-fenil)-8-klór­-4H-s-triazolo[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-karbox­amid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló­anyagként 6-(o-nuor-fenil)-8-klór-5H-s-triazolo­[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-karbonsavat és dietil­amint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. február 7.) 28. A 2. igénypont a) eljárás változatának fogana­tosítási módja N-izopropil-6-(o-fluor-fenil)-8-klór­-4H-s-triazolo[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-karbox­amid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló­anyagként 6-(o-nuor-fenil)-8-klór-4H-s-triazolo­[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-karbonsav-etilésztert és izopropilamint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. február 7.) 29. A 2. igénypont a) eljárásváltozatának fogana­tosítási módja N-(2-hidroxi-etil)-6-(o-íluor-fenil)-8--klór-4H-s-triazolo[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-kar­boxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy ki­indulóanyagként 6-(o-fluor-fenil)-8-klór-4H-s-tria­zolo[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-karbonsav-etilész­tert és 2-amino-etanolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. február 7.) 30. A 2. igénypont a) eljárásváltozatának fogana­tosítási módja N-{[6-(o-fluor-fenil)-8-klór-4H-s­-triazolo[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-il]-karbonil}­-pirrolidin előállítására, azzal jellemezve, hogy ki­indulóanyagként 6-(o-fiuor-fenil)-8-klór-4H-s-tria­zolo[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-karbonsav-etilész­tert és pirrolidint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. február 7.) 31. A. 2. igénypont a) eljárásváltozatának fogana­tosítási módja l-{[6-(o-fiuor-fenil)-8-klór-4H-s-tria­zolo[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-il]-karbonil}­-piperidin előállítására, azzal jellemezve, hogy ki­indulóanyagként 6-(o-fluor-fenil)-8-klór-4H-s-tria­zolo[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-karbonsav-etilész­tert és piperidint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. február 7.) 32. A 2. igénypont a) el járás változatának fogana­tosítási módja l-{[6-(o-fluor-fenil)-8-klór-4H-s-tria­zolo[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-il]-karbonil}-mor­folin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló­anyagként 6-(o-fluor-fenil)-8-klór-4H-s-triazolo­[ 1,5-a] [ 1,4]benzodiazepin-2-karbonsav-etilésztert és morfolint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. február 7.) 33. A 2. igénypont a) eljárásváltozatának fogana­tosítási módja N-[3-(dimetilamino)-propil]-6-(o­-fluor-fenil)-8-klór-4H-s-triazolo[l,5-a][l,4]benzo­diazepin-2-karboxamid előállítására, azzal jelle-15

Next

/
Thumbnails
Contents