166787. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált 1,4-benzodiazepinek előállítására
166787 11 12 hatóanyag tejcukor kukoricakeményítő zselatin magnéziumsztearát 10 mg 70 mg 37 mg 2 mg lmg 120 mg Előállítás: Készül a 26. példával analóg módon. Tablettasúly: 120 mg. Bélyeg: 7 mm-es. 28. példa Drazsék 5 mg 7-klór-l,3-dihidro-5-(2-fluor-fenil)-3-hidroximetil-l-metil-2H-l,4-benzodiazepin-2-on tartalommal Előállítás: A 26. példában készült tablettákat ismert módon főként cukorból és talkumból készült bevonatta] látjuk el. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 170 mg. 29. példa Drazsék 10 mg 7-bróm-5-(2-klór-fenil)-l,3-dihidro-3-hidroximetil-l-metil-2H-l,4-benzodiazepin-2-on, tartalommal Készül a 28. példával analóg módon. Drazsésúly: 170 mg. 30. példa Kúpok 30 mg 7-klór-l,3-dihidro-5-(2-fluor-fenil)-3-hidroximetil-l-metil-2H-l,4-benzodiazepin-2-on tartalommal Egy kúp tartalma: hatóanyag kúpalapanyag 30 mg 1670 mg 1700 mg Előállítás: A megőrölt hatóanyagot bemerülő homogenizátor segítségével a megolvasztott és 40°-ra lehűtött kúpalapanyaghoz keverjük, és 37°-on enyhén hűtött formákba kiontjuk. Kúpsúly: 1,7 g. 31. példa Kapszulák 5 mg 7-bróm-5-(2-klór-fenil)-l,3-dihidro- 55 3-hidroximetil-l-metil-2H-l,4-benzodiazepin-2-on tartalommal Egy kapszula tartalma: 60 65 hatóanyag 5 mg szárított kukoricakeményítő 174 mg magnéziumsztearát lmg hatóanyag 10 mg szárított kukoricakeményítő 169 mg magnéziumsztearát lmg 20 25 40 45 50 Előállítás: Az alkotórészeket alaposan összekeverjük, és 4-es nagyságú zselatinkapszulákba töltjük. 32. példa Kapszulák 10 mg 7-klór-l,3-dihidro-5-(2-fluorfenil)-3-hidroximetil-l-metil-2H-l,4-benzodiazepin-10 2-on tartalommal Egy kapszula tartalma: 15 30 35 180 mg Előállítás: Készül a 31. példával analóg módon. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 1,4-benzodiazepinek — ebben a képletben Rx halogénatomot vagy nitrocsoportot, esetben halogénatommal szubsztituált kevés szénatomos alkilcsoportot vagy dialkilaminoalkil-csoportot, R3 hidrogén- vagy halogénatomot és R4 hidrogénatomot vagy adott esetben karboxilcsoporttal szubsztituált 1—6 szénatomos alkanoilcsoportot vagy adott esetben halogénatommal szubsztituált benzoilcsoportot jelent —, R2 adott 180 mg szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik, illetve, ha R4 karboxilcsoporttal szubsztituált alkanoilcsoportot jelent, szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott fiziológiailag elviselhető sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 hidrogénatomot jelent, egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben ~RV R 2 és R 3 a fenti jelentésűek — formaldehiddel bázis jelenlétében reagáltatunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 hidrogénatomot jelent, egy III általános képletű vegyületet — ebben a képletben R1( R 2 és R 3 a fenti jelentésűek, és R5 hidrogénatomot vagy alkálifématomot jelent — redukálunk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 hidrogénatomot jelent, egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rt és R 3 a fenti jelentésűek —• egy V általános képletű vegyülettel — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű, és Hal klór-, brómvagy jódatomot jelent — reagáltatunk, és az a), b) és c) eljárásváltozatok bármelyikével kapott I általános képletű vegyületet — ebben a képletben R4 hidrogénatomot jelent — kívánt esetben 6
