166734. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fuzidinsav-konjugátumok előállítására
166734 10 15. példa Fuzidoil-glicin-diciklohexilammónium-só 287 mg fuzidoil-glicin 3 ml metanollal készített oldatához 0,1 ml diciklohexilamint adunk, és az elegyet csökkentett nyomáson bepároljuk. A maradékot 5 ml acetonban oldj'uk, és a lombik falának kapargatásával megindítjuk a kristálykiválást. A kristályos terméket leszűrjük, acetonnal mossuk, és szárítjuk. 163—164 C°on olvadó fuzidoil-glicinátot kapunk. Hozam: 94,7%. Elemzés a C45 H 74 N 2 0 7 • Ha O képlet alapján: számított: C: 69,91%, H: 9,91%, N: 3,62%, talált: C: 70,06%, H: 9,86%, N: 3,53%. 16. példa 24,25-Dihidro-fuzidoil-glicin-diciklohexilammónium-só 288 mg 24,25-dihidro-fuzidoil-glicin 10 ml acetonnal készített oldatához keverés közben, 35 C°-on 0,1 ml diciklohexilamint adunk. A kivált kristályos terméket leszűrjük, acetonnal mossuk, és szárítjuk. 175— 176 C°-on olvadó 24,25-dihidro-fuzidoil-glicin-diciklohexilammónium-sót kapunk. Hozam: 93,7%. Elemzés a C45 H 76 N 2 0 7 • H2 0 képlet alapján: számított: C: 69,73%, H: 10,14%, N: 3,61%, talált: C: 70,00%, H: 10,09%, N: 3,46%. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) és (II) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmazható, bázissal képezett sóik előállítására — ahol a 17-es és 20-as, valamint a 24-es és 25-ös szénatomot összekötő szaggatott vonal adott esetben jelenlevő kettős kötést jelent, és R jelentése hidrogénatom vagy acetil-csoport —•, azzal jellemezve, 5 hogy valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol R és a szaggatott vonal jelentése a fenti, és a —CO—Y csoport karboxil-csoportot vagy a karboxil-csoport reakcióképes származékát jelenti —• a glicin vagy taurin valamely bázissal képezett sójával reagáltatunk, kívánt 10 esetben egy az R helyén hidrogénatomot tartalmazó terméket acetilezünk, és/vagy kívánt esetben egy telítetlen vegyületet palládium-katalizátor jelenlétében végzett hidrogénezéssel 24,25-dihidro-származékká, illetve platina-katalizátor jelenlétében végzett hidrogénezéssel 15 tetrahidro-származékká alakítunk, és/vagy kívánt esetben egy szabad savat bázissal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 30.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód-20 ja olyan (I) és (II) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmazható, bázissal képezett sóik előállítására, ahol a 17-es és 20-as szénatom között kettős kötés található, a 24-es és 25-ös szénatomot összekötő szaggatott vonal adott esetben jelenlevő kettős kötést 25 jelent, és R jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol R és a szaggatott vonal jelentése a fenti, és a —CO—Y csoport karboxil-csoport vagy a karboxil-csoport reakcióképes származékát jelenti — a glicin vagy taurin 30 valamely bázissal képezett sójával reagáltatunk, kívánt esetben egy telítetlen vegyületet palládium-katalizátor jelenlétében végzett hidrogénezéssel 24,25-dihidro-származékká alakítunk, és/vagy kívánt esetben egy szabad savat bázissal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. októ-35 ber6.) 1 lap rajz, 3 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2795.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 5
