166731. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2-diszubsztituált 3-indolil- piridil-ketonok előállítására
13 166731 14 tet — ahol R2 és R3 jelentése a fenti, és R 6 alkálifématomot jelent — előnyösen magában a képződési reakcióelegyben, közömbös szerves oldószer jelenlétében valamely (III) általános képletű halogénvegyülettel kondenzálunk — ahol Rx jelentése a fenti és X klór-, bróm- vagy jódatomot jelent —•, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmazható szerves vagy szervetlen savval addíciós sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód- 10 ja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol R6 nátrium- vagy káliumatomot jelent, és R2 és R 3 jelentése az 1. igénypontban megadott. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganato- 15 sítási módja, azzal jellemezve, hogy közömbös oldószerként dimetilformamidot, hexametilfoszforamidot vagy toluolt használunk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a sókép- 20 zéshez savként oxálsavat vagy sósavat használunk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése elsősorban fibrinolitikus és adott esetben gyulladásgátló hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy vala- 25 mely (I) általános képletű vegyület vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóját — ahol Rx, R 2 és R 3 jelentése az 1. igénypontban megadott — gyógyászatilag alkalmazható hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az (l-metil-2--izopropil-3-indolil)-(3-piridil)-ketont vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóját használjuk fel. 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az (l-metil-2--izopropil-3-indolil)-(4-piridil)-ketont vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóját használjuk fel. 8. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az (1-y-piperidino-propil-2-izopropil-3-indolil)-(2-piridil)-ketont vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóját használjuk fel. 9. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az [1-ß-dimetilamino-etil-2-(4-metoxi-fenil)-3-indolil]-(3-piridil)-ketont vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóját használjuk fel. 1 lap rajz A kiadásért feíel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2794.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 7
