166719. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az E1-, E2- és F2alfa prosztaglandin aralkil-analogonjainak előállítására
17 R2 és R 3 egy oxocsoportot, A transz- viniléncsoportot, Y cisz-viniléncsoportot, X egy adott esetben 1 vagy 2, egyenként 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal helyet- 5 tesített etiléncsoportot, R4 helyettesítetlen tienilcsoportot vagy naftilcsoportot, vagy pedig helyettesítetlen vagy halogénatomokkal, nitro- vagy 1—3 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoportot kép- 10 visel — valamint e vegyületek gyógyszerészeti szempontból elfogadható sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol A, X, Y, R2, R 3 és R* jelentése megegyezik a jelen igény- 15 pontban adott meghatározás szerintivel, R5 és R 6 pedig tetrahidropiran-2-iloxi-csoportot képvisel — hidrolizáljuk és kívánt esetben a kapott szabad karbonsavat sójává alakítjuk. (Elsőbbség: 1971. december 16.) 3. Eljárás az Ex , E 2 - és F 2l -prosztaglandin (I) általa- 20 nos képletű aralkil-analógonjainak — e képletben R1 karboxilcsoportot, R2 hidroxilcsoportot és R 3 hidrogénatomot, vagy pedig R2 és R 3 egy oxocsoportot, 25 A transz-viniléncsoportot, Y cisz-viniléncsoportot, X egy adott esetben 1 vagy 2, egyenként 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal helyettesített etiléncsoportot, 30 R4 helyettesítetlen vagy halogénatomokkal, nitrovagy 1—3 szénatomos alkilcsoportokkal helyettesített fenilcsoportot vagy helyettesítetlen naftilcsoportot képvisel — valamint e vegyületek gyógyszerészeti szempontból elfogadható sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol A, X, Y, R2, R 3 és R 4 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel, R5 és R 6 pedig tetrahidropiran-2-iloxi-csoportot képvisel — hidrolizáljuk és kívánt esetben a kapott szabad karbonsavat sójává alakítjuk. (Elsőbbség: 1971. július 14.) 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése ember- vagy állatgyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű hatóanyagot — ahol R1, R 2 , R 3 , R4 , A, Y és X jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható hígítószerrel vagy vivőanyaggal való elegyítés után embernek vagy állatnak való beadásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1972. július 12.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy önmagukban ismert vivőanyagok, illetőleg hígítószerek felhasználásával orális beadásra, inhalációra, parenterális, anális vagy vaginalis beadásra alkalmas készítményt állítunk elő. (Elsőbbség: 1972. július 12.) 2 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2793.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
