166710. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibakteriális szer előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI 166710 LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. III. 16. Svájci elsőbbsége: 1972. III. 16. (3930/72) Közzététel napja: 1974. XII. 28. Megjelent: 1976. XI. 30. (HO—1551) Nemzetközi osztályozás: A 61 k 27/12 C 07 d 51/42 85/24 Feltaláló: Dr. Rehm Walter állatorvos, Riehen, Svájc Tulajdonos: F. Hoffmann-la Roche et Co.. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás antibakteriális szer előállítására i Találmányunk N1 -(4,5-dimetil-3-izoxazolil)-szulfanilamidot vagy alkálifémsóját (A-komponens) és 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidint vagy fiziológiai szempontból elviselhető sóját (B-komponens) tartalmazó hatóanyag-kombináció előállítási eljárására vo- 5 natkozik. Találmányunk tárgya eljárás antibakteriális szer előállítására azzal jellemezve, hogy N1 -(4,5-dimetil-3-izoxazolil)-szulfanilamidot (a továbbiakban A-komponens) vagy alkálifémsóját és 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoxi- 10 -benzil)-pirimidint (a továbbiakban B-komponens) vagy fiziológiailag elviselhető sóját gyógyászatilag alkalmas, nem-toxikus, iners, az ilyen készítményekben használatos szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagokkal összekeverünk, mimellett a készítmény ossz- 15 súlyára számítva 2—60 súly% hatóanyag-kombinációt alkalmazunk és az A- és B-komponenst egymáshoz viszonyítva 1: 20 és 20: 1 közötti súlyarányban alkalmazzuk ; vagy az A- és B-komponenst a fenti arányban tartalmazó hatóanyag-kombinációt 50—lOOOppm meny- 20 nyiségben takarmányba keverjük be. A szulfonamid-komponens alkálifémsója pl. nátrium- vagy káliumsó lehet. A 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidin fi- 25 ziológiailag elviselhető sói pl. a szokásos szervetlen vagy szerves savakkal képezett savaddíciós sók lehetnek, pl. halogenidek (mint pl. kloridok vagy bromidok), szulfát, foszfát, acetát, citrát. Általában mind a szulfonamidot, mind a pirimidin- 30 származékot a szabad vegyület alakjában (azaz nem sóformában) alkalmazzuk. A találmányunk szerinti eljárással előállítható készítményekben az A- és B-komponens aránya tág határokon belül változtatható. Az A- és B-komponens súlyaránya 1: 20 és 20 : 1 közötti érték, előnyösen 1:1 és 20 : 1 közötti érték lehet. Különösen előnyös arány az 5 : 1 és 9 : 1 közötti érték. A találmányunk szerinti eljárással előállítható hatóanyag-kombináció Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok, különösen pl. Salmonellákf E. Coli, Pneumococcus-ok, Staphylococcus-ok, Streptococcus-ok, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurellák ellen hatásosak és pl. az állatgyógyászatban, elsősorban haszonállatok mint pl. párosujjúak (pl. sertés, kecske, juh, szarvasmarha és elsősorban borjú) vagy páratlan ujjúak (pl. ló), kutya, macska, baromfi (tyúk- és libaféleségek), halak, vagy kísérleti és állatkertben tartott állatok fertőzéseinek megelőzésére és kezelésére, valamint takarmányadalékanyagként alkalmazhatók. Állatgyógyászati felhasználás esetén a hatóanyagkombinációt a szokásos, enterális vagy parenterális adagolásra alkalmas, szerves vagy szervetlen iners hordozóanyagokkal együtt alkalmazhatjuk. Előnyös adagolási forma az injekció; ennek értelmében a hatóanyagkeveréket előnyösen injekciós oldat alakjában készíthetjük ki, mely a hatóanyag-keveréknek vízzel és vízzel elegyedő szerves oldószerrel készített oldatából áll. Szerves oldószerként előnyösen pl. tetrahidrofurfurilalkoholnak 1 mól alkoholra számítva kb. 3 mól etilén-166710 1
