166705. lajstromszámú szabadalom • Eljárás sziliciumot vagy germániumot tartalmazó heterociklusos nitrogén-vegyületek előállítására
11 166705 12 sarcomas, prosztatarákos és mellrákos emberi szövettenyészetekben vizsgáltuk meg,-és citotoxikus aktivitást észleltünk 1—5 mikrogramm/ml tenyészet dózisban. i) A termék dihidrokloridját az 1. példa g) részében ismertetett módon állítjuk elő. Olvadáspontja 287— 288 C°. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás I általános képletű vegyületek — ahol R1 és R 2 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelentenek, és jelentésük azonos vagy eltérő lehet, X jelentése szilícium- vagy germániumatom, A, A1 és B metilén-csoportot jelent, n R3 értéke 0 vagy 1, 1—4 szénatomot tartalmazó alkilén-csoportot jelent, értéke 2—4, továbbá 1—4, előnyösen 1—3 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelentenek, és jelentésük azonos vagy eltérő lehet, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós és bisz-kvaterner sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy y R4 és R 5 valamely V általános képletű vegyületet —• ahol R1, R 2 , R3 , R 4 , R 5 , X és n és y jelentése a fenti, A1 karbonil-csoportot jelent, míg B jelentése karbonil-csoport, ha n értéke 0, és metilén-csoportot jelent, ha n értéke 1 — 5 közömbös oldószerben valamilyen ismert redukálószerrel vagy elektrolitikusan redukálunk, és a kapott I általános képletű vegyületet adott esetben megfelelő savval vagy kvaternerező szerrel végzett kezeléssel gyógyászatilag elfogadható savaddíciós vagy bisz-kvaterner 10 sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely olyan V általános képletű vegyületet redukálunk, ahol R1 és R 2 metilvagy etil-csoportot, X germániumatomot, B karbonil-15 csoportot jelentenek, míg n értéke 0, y értéke 2 vagy 3 és R3 , valamint R 4 és R 5 jelentése az 1. igénypont szerinti. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, 20 hogy valamely I általános képletű vegyületet — ahol R1, R 2 , X, A, A1, B, n, R 3 , y, R 4 és R B jelentése a fenti — és/vagy savaddíciós sóját és/vagy bisz-kvaterner sóját önmagában vagy a gyógyszergyártásban használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal önmagában ismert 25 módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. 6 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2792.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
