166701. lajstromszámú szabadalom • Eljárás inhalálásra alkalmas gyógyászati por-kompozíció előállítására

5 166701 6 kifúvójának külső végéhez csatlakozott és belülről polietilén-glikol 400 filmmel volt befedve. A pótlevegőinjektor az üvegcső felső, horizontális végébe volt süllyesztve és a levegő 60, 80, 100 vagy 120 liter/perc sebességgel áramlott át rajta 30 másodpercig. Öt kapszulát kezeltünk a fenti módon minden egyes levegő áramlási aránynál. Az ütközés minden egyes fokozatában, az üvegcsövön és a végső fokozat után elhelyezett szűrőpapíron összegyűjtött dinátriumsó súlyát meghatározott térfogatú desztillált vízben történő oldás után spektrofotometrikusan határoztuk meg. Grafikusan meghatároztuk az összefüggést növekvő súly-százalékban az átlagosnál nagyobb méret és az aerodinamikai átmérő között oly módon, hogy ábrázoltuk a dinátriumsó súlyszázalékot minden egyes fokozatban és az összes korábbi fokozatban a fokozat 50% kritikus átmérőjének függvényében. A 6,7 mikronnál kisebb aerodinamikai átmérőjű szállított dinátriumsó súlyszázaléka a grafikonról leolvasható és a 6,7 mikronnál kisebb aerodinamikai átmérőjű dinátriumsó tényleges súlya kiszámítható ebből a számból és az önsúly visszanyerhető a többfokozatú folyadék ütközőből. A fenti eljárás eredményeit a következő táblázat foglalja össze: A levegő átáramlási sebessége a készülékben (liter/perc-ben) A dinátriumsó átlagos átmérője (mikronban) A levegő átáramlási sebessége a készülékben (liter/perc-ben) 1.3 2,8 3,0 3,4 3,9 60 2,2 8,2 5,4 7,4 3,9 80 4,1 5,4 6,2 8,0 6,9 100 6,9 6,6 6,9 5,9 6,0 120 6,9 6,5 6,3 6,2 4,2 A táblázatban szereplő számok adják meg mg-ban a pótlevegő-injektorból szállított dinátriumsó súlyát, amelynek aerodinamikai átmérője 6,7 mikronnál kisebb. Azok a részecskék, amelyek aerodinamikai átmérője 6,7 mikronnál kisebb, mint azt a többfokozatú folyadék ütközővel mértük, hatolnak be legvalószínűbben a beteg tüdejébe. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás inhalálásra alkalmas poralakú készítmény előállítására azzal jellemezve, hogy l,3-bisz-(2-karboxi-kromon-5-il-oxi)-propán-2-ol-dinátriumsót, kívánt esetben valamely bronchodilátort, amelyek átlagos átmérője 2—4 mikron, egy a tüdő számára elviselhető szilárd vivőanyaggal, melynek részecskemérete 30—150 mikron, összekeverünk és adott esetben kapszulába töltünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan hatóanyagot használunk, melynek átlagos szemcseátmérője 2,5—3,5 mikron. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosí-5 tási módja azzal jellemezve, hogy olyan hatóanyagot és vivőanyagot használunk, amelyek 11—29 mikron átlagos átmérőjű részektől mentesek. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a keverék -10 hez dinátriumsón kívül bronchodilátort is adunk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hordozóanyagként vízoldható, a hatóanyaggal szemben inert hordozóanyagot használunk. 15 6. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan vivőanyagot alkalmazunk, amelynek tényleges részecskemérete a 30— 80 mikron közötti tartományba esik. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 20 foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan vivőanyagot alkalmazunk, amelynek tényleges részecskemérete 30—70 mikron közötti tartományba esik. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan vivő-25 anyagot használunk, amelynek tényleges részecskemérete 30—60 mikron közötti tartományba esik. 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy vivőanyagként egy szervetlen sót, egy szerves sót, karbamidot, 30 propiljodidot, egy monoszacharidot, egy diszacharidot vagy egy poliszacharidot alkalmazunk. 10. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy vivőanyagként laktózt alkalmazunk. 35 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy vivőanyagként kristályos laktózt alkalmazunk. 12. Az 1—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a 10—75 40 súly% finomra porított hatóanyagot és a 90—25 súly% vivőanyagot összekeverjük. 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a 40—60 súly% finomra porított hatóanyagot és a 60—40 súly% vivőanyagot 45 összekeverjük. 14. Az 1—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a készítményt kapszulába töltjük. 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 50 módja azzal jellemezve, hogy a kapszulába 10—300 mg port töltünk. 16. A 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a kapszulába 10—100 mg port töltünk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2792.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató