166687. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 8-benzofuril-alkil-1,3,8- triazaspiro (4,5)dekánok előállítására
37 166687 38 70. A 60. igénypont c) eljárásváltozata és a 69. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót alkálifém-alumíniumhidridekkel, vagy -bórhidridekkel hajtjuk végre. (1971. január 8.) 71. A 60—70. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely kapott olyan (II) általános képletű vegyületet — ahol R7, R 8 , R 9 , R 10 és R u jelentése a 60. igénypontban megadott és R12 hidrogénatom — valamely megfelelő alkohol reakcióképes észterével reagáltatunk. (1971. január 8. 72. A 60—70. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely kapott olyan (II) általános képletű vegyületet — ahol R7, R 8 , R 9 , R 10 és R u jelentése a 60. igénypontban megadott és R12 hidrogénatom, valamely megfelelő sav reakcióképes funkcionális származékával reagáltatva acilezünk. (1971. január 8.) 73. A 60—70. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely kapott acilszármazékot egy savas vagy bázisos hidrolizálószerrel kezelve hidrolizálunk. (1971. január 8.) 74. A 60—73. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagot a reakció közben képezzük, vagy azokat sóik formájában alkalmazzuk. (1971. január 8.) 75. A 60—74. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb esetét képező olyan (II) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, ahol R7 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxicsoportot, halogénatomot vagy trifluormetil csoportot jelent, R8 , R 9 és R u hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, R10 metil-, ciklohexil- vagy R 7 -fenil-csoportot jelent, és R7 jelentése az 1. igénypont szerinti, pedig hidrogénatomot, metil-, hidroxilmetil-, vagy acetil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (1971. január 8.) 76. A 60—74. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb esetét képező olyan (II) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, ahol R7 hidrogénatomot, metil-, metoxicsoportot, fluor-, klóratomot, vagy trifluormetilcsoportot jelent, R8 , R 9 , R u és R 12 hidrogénatomot jelent és R10 Rffenil-csoportot jelent, ahol R 7 jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (1971. január 8.) 77. A 60—74. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek R •12 szűkebb esetét képező olyan (II) általános képletű vegyület és sói előállítására — ahol R7 metoxicsoportot jelent és 5-helyzetben 2,3-dihidro-2-benzofurilmetil-csoport kap-5 csolódik, R8 , R 8 , R u , R 12 hidrogénatomot és R10 fenilcsoportot képvisel — azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (1971. január 8.) 10 78. A 60—77. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése neuroleptikus hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületek szűkebb esetét képező valamely (II) 15 általános képletű 8-(2,3-dihidrobenzofurilmetii)-l,3,8--triazaspiro[4,5]dekánból, ahol R7 , R 8 , R 9 , R 10 , R u és R12 jelentése a 60. igénypontban megadott, ezeknek a vegyületeknek kvaterner-ammónium származékaiból vagy sóiból gyógyszerek előállításánál használt hordozó-20 anyagokkal, kötőanyagokkal, csúsztatószerekkel, ízesítőanyagokkal, vagy egyéb hasonló anyagokkal, adott esetben más hasonló hatású készítményekkel kombinálva önmagában ismert módon tablettákat, pirulákat, kapszulákat, kúpokat, emulziókat, szuszpenziókat, 25 injekciós oldatokat készítünk. (1971. január 8.) 79. A 32—59. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése neuroleptikus készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 8-[l-(2,3-dihidro-2-benzofuril)-alkil]-l,3,8-triaza-30 spiro[4,5]dekánból, ahol Ph, Rx , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R„, alk x és alk2 jelentése a 32. igénypontban megadott, ezeknek a vegyületeknek acilszármazékaiból, N-oxidjaiból, kvaterner-ammónium vegyületeiből vagy sóiból, gyógyszerek előállításánál használt hordozóanyagokkal, kötő-35 anyagokkal, csúsztatószerekkel, ízesítőanyagokkal, vagy egyéb hasonló anyagokkal, adott esetben más hasonló hatású készítményekkel kombinálva, önmagában ismert módon tablettákat, pirulákat, kapszulákat, kúpokat, emulziókat, szuszpenziókat, injekciós oldatokat készí-40 tünk. (1971. szeptember 24.) 80. Az 1—31. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése neuroleptikus és analgetikus hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 8-[l-(2,3-dihidro-2-benzofu- f 45 ril)-alkil]-l,3,8-triazaspiro[4,5]dekánból, ahol Ph, Rls R2 , R 3 >R 4 , R5, R 6 . alk x és alk 2 jelentése az 1. igénypontban megadott, ezeknek a vegyületeknek acilszármazékaiból, N-oxidjaiból, kvaterner ammónium vegyületeiből vagy sóiból gyógyszerek előállításánál használt hor-50 dozóanyagokkal, kötőanyagokkal, csúsztatószerekkel, ízesítőanyagokkal, vagy egyéb hasonló anyagokkal, adott esetben más hasonló hatású készítményekkel kombinálva, önmagában ismert módon tablettákat, pirulákat, kapszulákat, kúpokat, emulziókat, szuszpenziókat, 55 injekciós oldatokat készítünk. (1972. január 7.) 4 lap rajz, 16 db képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2790.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 19
