166687. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 8-benzofuril-alkil-1,3,8- triazaspiro (4,5)dekánok előállítására
25 166687 26 azzal jellemezve, hogy a) valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol X egy reakcióképes észterezett hidroxilcsoportot jelent és Ph, Rx, R 2 , R 3 jelentése a fenti — valamely (IV) általános képletű imiddel — ahol alkx, alk 2 , R 4 , R s és R 6 jelentése a fenti — vagy ennek valamely sójával kondenzálunk, vagy b) valamely (III') általános képletű vegyületet — ahol Ph, Rx, R 2 és R 3 jelentése a fenti — vagy ennek egy fémsóját valamely (IV) általános képletű vegyülettel — ahol X egy reakcióképes észterezett hidroxilcsoportot képvisel, alkls alk 2 , R 4 , R 5 és R 6 jelentése pedig a fenti — kondenzálunk, vagy c) valamely (V) általános képletű vegyületet — ahol alkx, alk 2 , Ph, R x , R 2 , R 3 , R 4 és R 6 jelentése a fenti — valamely (VI) általános képletű vegyülettel — ahol R5 jelentése a fenti, Z oxocsoportot; egy hidrogénatomot és egy aminocsoportot; vagy két funkcionálisan átalakított hidroxilcsoportot jelent, emellett a Z és R5 szubsztituenseknek csak egyike jelenthet oxocsoportot vagy R5 oxocsoportot jelent és Z két imidazolilcsoportot képvisel — kondenzálunk, vagy d) valamely (VII) általános képletű vegyület dehidroés/vagy hidroxil származékát — ahol alk1: alk 2 , Ph, R x , R2 , R 4 , R 5 , R 6 jelentése a fenti és W egy HO—C—R3 általános képletű, szabad vagy reakcióképes, funkcioná-I lisan átalakított csoportot jelent, illetve egy —CH—R3 képletű csoportot képvisel, ha a 2-helyzetű szénatomoknak legalább egyikéből kettőskötés indul ki, — ezen kettőskötések lehetőségét jelenti a pontozott vonal — redukálunk, és kívánt esetben a kapott vegyületet az I általános képletű vegyület értelmezési tartományán belül más vegyületté alakítjuk át, vagy a kapott vegyületet sóikká, acilszármazékaikká, N-oxidokká, vagy kvaterner ammónium-vegyületekké alakítjuk át és/vagy kívánt esetben a kapott sókat szabad vegyületekké alakítjuk át, és/vagy kívánt esetben az izomer- vagy racemát elegyet az egyes izomerekre vagy racemátokra bontjuk és/vagy kívánt esetben a kapott racemátokat optikai antipódokra választjuk szét. (1972. január 7.) 2. Az 1. igénypont a) vagy b) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (III) vagy (IV) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, melyekben az X reakcióképes észterezett hidroxilcsoport valamely erős ásványi savval vagy szulfonsavval észterezett hidroxilcsoport, Ph, Rx, R2 és R 3 , illetve alk x , alk 2 , R 4 , R 5 és R 6 jelentése pedig az 1. igénypontban megadott. (1972. január 7.) 3. Az 1. igénypont a), b) eljárásváltozata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (III) vagy (IV) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, ahol X valamely halogénhidrogénnel, kénsavval, metán-, etán-, benzol-, p-toluol- vagy kámforszulfonsavval észterezett hidroxilcsoport, Ph, Rls R 2 és R 3 , illetve alk x , alk 2 , R 4 R 5 és R 6 jelentése pedig az 1. igénypontban megadott. (1972. január 7.) 4. Az 1. igénypont a) vagy b) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III') általános képletű aminokat és (IV) általános képletű imineket — ahol Ph, R1( R 2 és R 3 , illetve alk x , alk 2 , R4 , R 5 és R 6 jelentése az 1. igénypontban megadott — azok alkálifémsói alakjában alkalmazzuk. (1972. január 7.) 5. Az 1. igénypont a), b) eljárásváltozata és a 2—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási 5 módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely bázisos kondenzálószer jelenlétében végezzük. (1972. január 7.) 6. Az 1. igénypont a), b) eljárásváltozata és a 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási 10 módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót alkálifém- vagy alkáliföldfém-karbonátok, -hidroxidok, -(rövidszénláncú)-alkanolátok vagy szerves nitrogénbázisok jelenlétében végezzük. (1972. január 7.) 7. Az 1. igénypont c) eljárásváltozata szerinti eljárás 15 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, ahol Z két, valamely erős ásványi savval vagy szulfonsavval észterezett hidroxilcsoportot jelent, R5 jelentése pedig az 1. igénypontban megadott. (1972. január 7.) 20 8. Az 1. igénypont c) eljárásváltozata és a 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, ahol Z két, halogénhidrogénnel, kénsavval, metán-, etán-, benzol-, vagy p-toluolszulfonsavval 25 észterezett hidroxilcsoportot jelent, R5 jelentése pedig az 1. igénypontban megadott. (1972. január 7.) 9. Az 1. igénypont c) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, 30 ahol Z két, rövidszénláncú alkanolokkal vagy glikolokkal éterezett hidroxilcsoportot jelent, R5 jelentése pedig az 1. igénypontban megadott. (1972. január 7.) 10. Az 1. igénypont c) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (VI) álta-35 lános képletű kiindulási anyagként formamidot alkalmazunk. (1972. január 7.) 11. Az 1. igénypont c) eljárásváltozata, a 7. és 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót egy bázisos 40 kondenzálószer jelenlétében végezzük. (1972. január 7.) 12. Az 1. igénypont c) eljárásváltozata, a 7., 8. és 11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót alkálifém- vagy alkáliföldfém-karbonátok-, -hidroxidok, -(rövidszén-45 láncú)-alkanolátok vagy szerves nitrogénbázisok jelenlétében hajtjuk végre. (1972. január 7.) 13. Az 1. igénypont c) eljárásváltozata és a 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont b) eljárásváltozatában 50 meghatározott valamely (VI) általános képletű acetált savas anyagok jelenlétében alkalmazunk. (1972. január 7.) 14. Az 1. igénypont c) eljárásváltozata, a 9. és 13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási 55 módja, azzal jellemezve, hogy valamely (VI) általános képletű acetált erős ásványi savak vagy szulfonsavak jelenlétében alkalmazunk. (1972. január 7.) 15. Az 1. igénypont c) eljárásváltozata, a 9., 13. és 14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási 60 módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely halogénhidrogén-, kénsav, metán-, etán-, benzol-, vagy p-toluolszulfonsav jelenlétében hajtjuk végre. (1972. január 7.) 16. Az 1. igénypont d) eljárásváltozata szerinti eljárás 65 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót 13
