166679. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisosan szubsztituált új karbonsav-alkiltio észterek előállítására

166679 és ismét átpréseljük egy szitán. Az így kapott granulátumot magnéziumsztearáttal összekeverjük, és összepréseljük. A kapott magokat ismert módon bevonattal látjuk el, amely cukor, titándioxid, talkum és arabmézga vizes szuszpenziójából áll. A kész drazsémagokat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 150 mg. b) Tabletták Egy tabletta tartalma : 5-dibenzo (b,f) azepin-5-karbonsav- (ß-diizopropilaminoetil)-tioészter-hidroklorid 16 mg tejcukor 90 mg kukoricakeményítő 64 mg oldható keményítő 8 mg magnéziumsztearát 8 mg 180 mg Előállítás: A hatóanyagot és a magnéziumsztearátot az oldható keményítő vizes oldatával granuláljuk, a granulátumot megszárítjuk és alaposan összekeverjük a tejcukorral és a keményítővel. A keveréket ezután 180 mg súlyú tablettákká préseljük. c) Kúpok Egy kúp tartalma: 5-dibenzo [b,f] azepin-5-karbonsav- (ß-diizopropilaminoetil) -tioészter-hidroklorid kúpalapanyag Előállítás: 30 mg 1670 mg 1700 mg A finoman porított anyagot bemerülő homogenizátorral a megolvasztott és 40°-ra lehűtött kúpalapanyagba keverjük. Az anyagot 35°-on enyhén hűtött formákba öntjük. d) Ampullák Egy ampulla tartalma: f enoxazin-10-karbonsav- (ß-diizopropilaminoetil)-tioészter-hidroklorid nátríumklorid desztillált vízzel kiegészítve 0,5 mg 18,0 mg 2,0 ml-re Előállítás: 10 A hatóanyagot és a nátriumkloridot kiforralt, kétszer desztillált vízben feloldjuk, az oldatból a szuszpendált részecskéket kiszűrjük, és csíramentes körülmények között 2 ml-es ampullákba töltjük. Ezután az ampullákat sterilizáljuk és lezárjuk. Egy ampulla 15 0,5 mg hatóanyagot tartalmaz. Szabadalmi igénypontok: 20 1. Eljárás az I általános képletű bázisosan szubsztituált új karbonsav-alkiltioészterek és savaddíciós és kvaterner ammóniumsóik előállítására — ebben a képletben X etilén- vagy viniléncsoportot vagy oxigén- vagy 25 kénatomot és Rí adott esetben elágazó szénláncú 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben X a fenti jelentésű — 30 egy III általános képletű szubsztituált merkaptánnal reagáltatunk — ebben a képletben Rj a fenti jelentésű —, majd kívánt esetben a kapott terméket átalakítjuk savaddíciós sójává vagy kvaterner ammóniumsójává. 35 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként valamely I általános képletű vegyületet — ebben a képletben X és Rí az 1. igénypontban megadott jelentésűek — vagy savaddíciós vagy kvaterner sóját tartalmazó gyógyszerkészítmé-40 nyék előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 1 képletoldal, 3 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 4 76.2789.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató