166667. lajstromszámú szabadalom • Eljárás primer aminoacilanalidek előállítására
MAGYAR SZABADALMI 166667 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Jjp^k Nemzetközi osztályozás: ^^^m Bejelentés napja: 1974. I. 7. (AA—763) C 07 c 103/50 *WT Amerikai egyesült államokbeli elsőbbsége: 1973. I. 8. (321 800 és 321 590) /"' • • ' ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1974. XII. 28. Megjelent: 1976. XI. 30. Feltalálók: Boyes Robert Nichol vagyész, Auburn, Duce Benjamin Randall vegyész, Westborough, Smith Emil Richard vegyész, Shrewsbury, Byrnes Eugene William vegyész, Holden, Massachusetts, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Astra Pharmaceutical Products, Inc. cég, Worcester, Massachusetts, Amerikai Egyesült Államok Eljárás primer aminoacilanilidek előállítására i A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új primer aminoacilanilidek és farmakológiailag elfogadható savaddíciós sóik előállítására és optikai antipódjaik szétválasztására a 2-amino-2',6'-propionoxilidid racém alakja előállításának kivételével. Ebben a képletben R -3 szénatomos alkil-R2 R4 R« R, és R Rs és R 1( hidrogénatomot vagy 1-csoportot, klóratomot vagy metil- vagy etilcsoportot, hidrogénatomot vagy metilcsoportot, hidrogénatomot vagy metil- vágy 1—4 szén- 10 atomos alkoxicsoportot, klóratomot vagy metil- vagy etilcsoportot jelent, egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy metil- vagy etilcsoportot, 15 hidrogénatomokat jelentenek, és n. értéke 0 vagy 1, azzal a kiegészítéssel, hogy a) ha n értéke 0, akkor R8 metilcsoportot is jelenthet, b) ha n értéke 1, és R7 hidrogénatomot és R 9 hidro- 20 génatomot vagy metilcsoportot jelent, akkor R10 metilcsoportot is jelenthet, és azzal a korlátozással, hogy c) ha R1( R 3 , R 7 és R 8 hidrogénatomokat és R 2 és R 6 metilcsoportokat jelentenek, és n értéke 0, akkor R4 csak 25 metil- vagy 2—4 szénatomos alkoxicsoportot jelenthet, d) ha Rv R 3 , R 4 , R 7 és R 8 hidrogénatomokat jelentenek, R2 metilcsoportot jelent, és n értéke 0, akkor R 6 csak etilcsoportot jelenthet, ej ha R1; R 3 , R 4 és R 8 hidrogénatomokat és R 2 és R 7 30 metilcsoportokat jelentenek, és n értéke 0, akkor R6 csak klóratomot vagy etilcsopprtot jelenthet, és f) ha Rl5 R 3 , R 4 és R 8 hidrogénatomokat és R 2 , R 6 és R7 metilcsoportokat jelentenek, és n értéke 0, akkor csak a vegyület optikai antipódjainak előállítása tartozik a találmány keretébe, a racemát előállítása nem tárgya a találmánynak. Előnyösek azok az I általános képletű vegyületek, amelyek képletében Rx hidrogénatomot vagy metil-, etil- vagy propücsoportot, R2 klóratomot vagy metil-, etilcsoportot, R3 hidrogénatomot, R 4 hidrogénatomot vagy metil-, propoxi- vagy terc-butoxi-csoportot, R6 klóratomot vagy metil- vagy etilcsoportot, R7 hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R8 hidrogénatomot, R 9 hidrogénatomot vagy metilcsoportot és R10 hidrogénatomot képvisel. Előnyös kombinációk: ha n értéke 0: R3 és R 4 hidrogénatomot, R3 és R 4 hidrogénatomot, klóratomot, R1 hidrogénatomot, R 7 és R 8 metilcsoportot, Rt hidrogénatomot, R 2 és R 6 metilcsoportot, R 3 és R 4 hidrogénatomot, R7 hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R8 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent; ha n értéke 1: R2 és R 6 metilcsoportot, R 3 és R 4 hidrogénatomot, R2 metilcsoportot, R 6 klóratomot, R 3 és R 4 hidrogénatomot, R-L hidrogénatomot, R2 és R 6 metilcsoportot, R 3 és R 4 R2 és R 6 metilcsoportot, R2 metilcsoportot és R 6 166667 1
