166632. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kombinációs gyógyszerkészítmények előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 166632 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1973. XII. 20 (SA—2576) Svájcbeli elsőbbsége: 1972. XII. 22. (18770/72) Közzététel napja: 1974. XI. 28. Megjelent: 1976. X. 31. Nemzetközi osztályozás: C 07 d 27/02 A 61 k 27/00 Feltaláló: Dr. Craps Lucien orvos, Basel, Svájc Tulajdonos: Sandoz A. G., Basel, Svájc Eljárás kombinációs gyógyszerkészítmény előállítására i A találmány tárgya eljárás új kombinációs gyógyszerkészítmény előállítására, amely hatóanyagként I képletű l-metil-2-[2-(a-metil-p-klór-difenilmetoxi)-etilj-pirrolidint vagy valamely farmakológiailag elfogadható savaddíciós sóját és egy perifériásán ér- 5 szűkítő hatású szimpatikomimetikumot, nevezetesen egy fenilalkanolamino- vagy egy imidazolin-származékot vagy annak valamely farmakológiailag elfogadható savaddíciós sóját és adott esetben alkalmas farmakológiai hordozó- és segédanyagokat tártai- 10 maz. Az új kombinációs készítményt úgy állítjuk elő, hogy a fent nevezett hatóanyagokat vagy farmakológiailag elfogadható savaddíciós sóikat és adott esetben alkalmas farmakológiai hordozó- vagy egyéb 15 segédanyagokat alkalmas gyógyszerkészítménnyé készítjük ki. Az I képletű vegyület előállítását a 382 164 számú svájci szabadalmi leírás közli, és a vegyület mekloprodin nemzetközi szabad néven ismeretes. A to- 20 vábbiakban mekloprodinnak nevezett vegyületet évek óta antihisztaminikumként használják. A mekloprodinnak erős hisztaminolitikus hatása van, amely izzadmányós folyamatok hatásos gátlásában nyilvánul meg, és a hatás gyors beálltával és hosszú ha- 25 tástartammal, valamint jó eltűrhetőséggel tűnik ki. A gyógyhatású adagok tartományában gyakorlatilag mentes számos antihisztaminikum csillapító mellékhatásától és a vegetatív idegrendszert érintő kísérő jelenségektől. A csillapító hatáskomponens hiá- 30 nya következtében a mekloprodin különösen alkalmas ambuláns kezelésre. A mekloprodint eddig sikeresen alkalmazták allergiás megbetegedések tüneti kezelésére, különösen orri allergiák esetében, amelynek izzadmányós tünetei a felső légutak környékén jelentkeznek. Perifériálisan érszűkítő hatású szimpatikomimetikumokat a nyálkahártyák lelohasztására alkalmaznák, például nátha esetében. Mekloprodinnal való kombinálásra alkalmas ilyen szimpatikomimetikumok például az enterálisan hatékony 2-amino-l-fenil-propanol, (2-metil-amino)-l-fenil-propanol, l-('3^ -hidroxif enil) -2-metilamino-etanol, 1 -f enil-2-dietilamino-propanol stb. és a főképp helyileg alkalmazott anyagok, például imidázolinszármazékok, mint a nafazolin, xilometazolin és tetrizolin. Különösen alkalmasnak bizonyult a 2-amino-l-fenil-propanol, amelyet a következőkben röviden fenilpropanoláminnak nevezünk. Ezt a vegyületet többek között a British Pharmaceutical Codex 1968 ismerteti. A fenilpropanolamin perorálisan hatásos szimpatikomimetikum erős perifériálisan érszűkítő képességgel, amely kitűnik a perifériálisan érszűkítő hatás gyors beálltával és hosszú hatástartamával, valamint jó eltűrhetőségével. Náthapanászok tüneti kezelésére sokféle gyógyszer van már forgalomban. Ismeretes, hogy a nátha kezelésében lényeges szerepe van a hisztaminnak. A használatos készítményeknek azonban összetételüktől függően különféle hátrányaik vannak. Ilyen fo-166632 1