166618. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dibenzocikloheptén-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. II. 2. Bejelentés elsőbbsége: Franciaország: 1972. II. 4. (72—03778) Közzététel napja: 1974. XI. 28'. Megjelent: 1976. X. 31. (RO—702) 166618 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 15/20 Feltalálók: Nedelec Lucien kutatómérnök, Le Raincy, Frechet Daniel kutatómérnök, Párizs, Franciaország Tulajdonos: Roussel-Uclaf cég, Párizs, Franciaország Eljárás dibenzocikloheptén-származékok előállítására i A találmány tárgya eljárás új dibenzo-cikloheptén-származékok előállítására. Közelebbről a találmány a dibenzo-cikloheptén új I általános képletű racém imino-származékainak — ahol R' jelentése hidrogénatom, adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil-, rövidszénláncú alkinil-, X általános képletű csoport — amelyben n' értéke 0 vagy 1 —, továbbá XI általános képletű csoport — amelyben X adott esetben nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent —, vagy továbbá R' jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkánsavból levezethető acil-csoport, 7—8 szénatomot tartalmazó fenilalkil-csoport, XIII általános képletű csoport — amelyben X1 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, míg n" értéke 2 vagy 3, vagy XIV általános képletű csoport — amelyben X2 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent—, Rx és R 2 hidrogénatomot vagy klóratomot jelentenek, és jelentésük azonos vagy eltérő lehet —, valamint e származékok savaddíciós vagy kvaterner ammóniumsóinak előállítására vonatkozik. A 3 716 541 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásból 5,10-iminometán-híddal szubsztituált dibenzocikloheptén-származékok ismertek. Ezek a vegyületek a központi idegrendszerre depresszív hatásúak. A 3 641 038 számú amerikai egyesült államokbeli 10 15 20 25 30 szabadalmi leírásból viszont 5,10-iminometano-híddal szubsztituált dibenzocikloheptén-származékok ismertek. Ezek a vegyületek antikonvulziv hatásúak. A leírás során a „rövidszénláncú alkilcsoport" kifejezésen 1—4 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportokat, a „rövidszénláncú alkenilcsoport" és a „rövidszénláncú alkinilcsoport" kifejezéseken pedig 2—4 szénatomot tartalmazó, etilénszerűén vagy acetilénszerűen telítetlen csoportokat értünk, amelyek halogénatommal szubsztituálódásra hajlamosak. Az „acilcsoport" kifejezésen 1—4 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkánsavakból levezethető csoportokat értünk. Az I általános képletű vegyületek savaddíciós sói előállíthatók például ismert módon ásványi savakkal, így például sósavval vagy kénsavval, valamint alacsony molekulasúlyú szerves savakkal, így például ecetsavval, propionsavval, fumársavval, borostyánkősavval vagy benzolsavval végzett kezelés útján. A kvaterner ammóniumsók például rövidszénláncú alkil-halogeniddel vagy észterrel végzett alkilezéssel állíthatók elő. Az I általános képletű vegyületek közül előnyösnek bizonyultak azok a vegyületek, ahol R hidrogénatomot vagy metil-, etil-, n-propil- vagy hidroxi-etil-csoportot jelent, valamint a példákban ismertetésre kerülő vegyületek. 166618 í
