166598. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált fenilalkanol-származékok előállítására
3 '- l '. ' ^ : A/t találtuk, hogy az í általános képletű vegyületek, valamint ezek fiziológiailag elfogadható sói a jó elviselhetőség mellett kiváló gyulladáscsökkentő hatással is rendelkeznek, melyet jó fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatás kísér. Ezenkívül bakteriosztatikus, baktericid, protozoa-ellenes, diuretikus, vércukor-csökkentő, koleretikus, koleszterintükör-csökkentő és sugárzásvédő hatások is fellépnek. Az I általános képletű vegyületek és ezek fiziológiailag elfogadható sói mint gyógyszerek, és más gyógyszerek előállításáfa mint közbenső termékek alkalmazhatók. A találmány tárgyát tehát az I általános képletű helyettesített fenilalkanol-szarmazékok, valamint ezek savaddíciós sói előállítása képezi. Előnyösek a következő, találmány szerinti, az I általános képletű vegyületek körébe eső la — Iq képletű vegyületek, valamint savaddíciós sóik: la Rx jelentése hidroxil csoport; R 2 , R 3 , R 4 és n jelentése a fenti; Ib R4 jelentése O-acil-csoport, R 2 , R 3 , R 4 és n jelentése a fenti; le Rx jelentése hidroxil-csoport; R 2 , R 3 és R 4 jelentése a fenti, n jelentése 3; íd RÍ jelentése O-acil-csoport és n jelentése 3; R2 , R 3 és R 4 jelentése a fenti, le R2 jelentése hidroxil-csoport; Kv R 3 , R 4 és n jelentése a fenti; If R2 jelentése O-acil-csoport; R 1? R 3 , R 4 és n jelentése a fenti; lg R2 jelentése hidroxil-csoport és n jelentése 3; Kv R 3 és R 4 jelentése a fenti; Ih R2 jelentése O-acil-csoport és n jelentése 3; Rlf R 3 és R 4 jelentése a fenti, Ii R3 jelentése metil-csoport, R lt R 2 , R 4 és n jelentése a fenti; íj R4 jelentése klóratom; R x , R 2 , R 3 és n jelentése a fenti; Ik R-L jelentése hidroxil-csoport, R3 jelentése metil-csoport és n jelentése 3; R2 és R 4 jelentése a fenti, II Rx jelentése hidroxil-csoport, R2 jelentése hidroxil-csoport, R3 jelentése metil-csoport és R4 jelentése klóratom, n jelentése 2 vagy 3; lm Rx jelentése O-acil-csoport, R2 jelentése hidroxil-csoport, R3 jelentése metil-csoport és R4 jelentése klóratom, n jelentése 2 vagy 3; In R! jelentése O-acil-csoport, R2 jelentése O-acil-csoport, R3 jelentése metil-csoport és R4 jelentése klóratom; n jelentése 2 vagy 3; lo RÍ jelentése hidroxil-csoport, R2 jelentése hidroxil-csoport, R3 jelentése metil-csoport, R4 jelentése klóratom és n jelentése 3; Ip Rj jelentése O-acil-csoport, R2 jelentése hidroxil-csoport, R3 jelentése metil-csoport, R4 jelentése klóratom és . n jelentése 3; íq Rx jelentése O-acil-csoport, R2 jelentése O-acil-csoport, 5 R3 jelentése metil-csoport, R4 jelentése klóratom és n jelentése 3; az acil-csoport legfeljebb 10 szénatomot, de előnyösen legfeljebb 6 szénatomot tartalmaz. 10 A találmány tárgya — mint említettük — eljárás az I általános képletű helyettesített fenilalkanol-szarmazékok — ahol Rx, R 2 , R 3 , R 4 és n jelentése a megadott, valamint ezek savaddíciós sóinak előállítására oly mó-15 don, hogy a) valamely Ha általános képletű vegyületét — ahol Z jelentése — CHR3 —CH^, -^CHR 3 Á, —C<=CH2 )—CHaR^Za), —CH ^CHR^Zg) általános képletű csoportok — ahol 20 Rx és R 3 jelentése a megadott és A jelentése szabad aldehid-csoport, vagy adott esetben észterezett karboxil-csoport, B jelentése —(CH2 ) n — vagy —CH =CH—(diacsoport, ••"••:''•. .;.; 25 R4 jelentése a megadott, Ru jelentése hidroxil-csoport és hidrogénatom vagy oxigénatom, ,« \ azzal a feltétellel, hogy a Z, B vagy Ru csoportok közül legalább az egyik redukálható — redukálunk, előnyösen 30 valamely hidrogént leadó szerrel, vagy b) valamely IIb általános képletű vegyületet — ahol D jelentése az R1-nél megadott csoport vagy klór-, bróm- vagy jódatom, R12 jelentése hidroxil-csoport vagy brómatom, 35 R3 és R 4 jelentése a megadott, azzal a feltétellel, hogy aDvag^ R 12 csoportok közül legalább az egyik szolvolizálható — valamely szolvolizáló szerrel — előnyösen alkohollal, savval vagy vízzel célszerűen savas vagy bázikus katalizátor jelenlétében 40 vagy fémsóval vagy fémalkoholáttal, vagy a VIII általános képletű vegyülettel, ahol R10 jelentése legfeljebb 4 szénatomos alkil-csopórt vagy fenil-csoport és Y jelentése halogénatom vagy az OM általános képletű csoport, ahol M jelentése egyértékű fématom, előnyösen nát-45 rium- vagy káliumatom-reagáltatunk vágy c) valamely IIc általános képletű vegyületet — ahol U jelentése Y—(CH2 ) n —CH(OR) 2 —CH 2 — vagy Y—CH2 —CH(OR 2 )~(CH 2 ) 2 -, általános képletű csoport — ahol 50 Y jelentése klór-, bróm vagy jódatom, R4 , R 3 és R 4 jelentése a megadott — valamely bázikus szerrel — előnyösen egy alkálifémhidroxiddal —, ciklizálunk, vagy d) valamely líd általános képletű vegyületet — ahol 55 W jelentése egy W3 általános képletű csoport — ahol R2 és n jelentése a megadott, R4 és R 2 jelentése a megadott — réz(I) kloriddal reagáltatunk és/vagy a kapott I általános képletű vegyületet, melyben 60 Rx jelentése hidroxil-csoport és R 2 - jelentése hidrogénatom, adott esetben valamely alkilezőszerrel vagy észterezőszerrel reagáltatjuk és azt így egy másik I általános képletű vegyületté alakítjuk át, és/vagy adott esetben az I általános képletű vegyületeket felszabadítjuk sav-65 addíció.s sóikból. 2
