166587. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 7-amino- 3-metil-CEF- 3-ÉM-4-karbonsav-származékok előállítására
24 166587 25 amido-, N-metil-2-fenilacetamido-, N-etil-2-fenil-acetamido-, N-izobutil-2-fenoxi-acetamido-, 2-butil-szukcinimido-, 2,2-dimetil-5-oxo-4-fenil-l-imidazolidino-, a-(benziloxikarbamoil)-fenilacetamido-, 2-tienil-acetamido-, 3-tienil-acetamido-, 2-furil-acetamido-, 4-klór-fenilacetamido-, 3-bróm-fenilacetamido-, 3-nitro-fenilacetamido-, 4-nitro-fenilacetamido-, 3-trifluormetil-fenilacetamido-, 4-ciano-fenilacetamido-, 4-metiltio-fenilacetamido-, 3-klór-feniltioacetamido-, 2-benzofuranil-acetamido-, benzolszulfonamido-, p-bróm-benzolszulfonamido és 1-piperidino-szulfonamidocsoportot jelent, és R3 az 1. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy a melegítést 50 és 160 C°, előnyösen 60 és 130 C°, optimálisan 70 és 100 C° között, víz kizárásával, az I általános képletű vegyület móljára legalább 5 mól nitrogéntartalmú bázis és egy szilícium-halogén kötést tartalmazó szilíciumvegyület és adott esetben oldószer jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1970. február 18.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan II általános képletű vegyületek előállítására az analóg módon szubsztituált I általános képletű vegyületek melegítésével, amelyek képletében az _)N- ál-R/ talános képlet-rész ftálimidocsoportot jelent, és R3 az 1. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy a melegítést 50 és 160 C°, előnyösen 60 és 130 C°, optimálisan 70 és 100 C° között, víz kizárásával, az I általános képletű vegyület 1 móljára legalább 5 mól nitrogéntartalmú bázis és egy szilícium-halogén kötést tartalmazó szilíciumvegyület és adott esetben oldószer jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1970. július 23.) 6. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan I általános képletű vegyületet használunk kiindulási anyagként, amelynek képle-Ri\ tében ^N- fenilacetamido-, fenoxiacetamido-, a-R/ -(benziloxikarbamoil)-fenilacetamido- vagy 2-etoxi-l-naftamido-csoportot jelent, és R3 az 1. igénypontban megadott jelentésű, és az «-(benziloxikarbamoil)-fenilacetamido-csoportot tartalmazó vegyületből való kiindulás esetén a keletkezett dezacetoxicef-3-em-4-karbonsav-származékból az aminocsoporton levő benziloxikarbonilcsoportot eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 1970. február 18.) 7. A 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy nitrogéntartalmú bázisként egy szekunder vagy tercier alifás-, cikloalifás, aromás vagy heterociklusos amint használunk. (Elsőbbsége: 1970. február 18.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan bázist használunk, amelynek pKn értéke vízben 4—10. (Elsőbbsége: 1970. február 18.) 9. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy nitrogéntartalmú bázisként dimetilanilint, piridint vagy kinolint használunk. (Elsőbbsége: 1970. február 18.) 10. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy nitrogéntartalmú bázisként hexametiléntetramint vagy egy vagy több kevés szénatomos alkil- vagy kevés szénatomos alkilaminocsoportal szubsztituált piridint használunk. (Elsőbbsége: 1970. július 23.) 11. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy nitrogéntartalmú bázis-5 ként kollidint vagy N-metilanilint használunk. (Elsőbbsége: 1971. február 17.) 12. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy nitrogéntartalmú bázisként pikolint használunk. (Elsőbbsége: 1970. július 23.) 10 13. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy nitrogéntartalmú bázisként 2-etil-, 2-propil-, 2,3-dimetil- vagy 2,6-dimetil-piridint használunk. (Elsőbbsége: 1971. február 17.) 14. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 15 módja azzal jellemezve, hogy nitrogéntartalmú bázisként oc-pikolint használunk. (Elsőbbsége: 1970. július 23.) 15. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy nitrogéntartalmú bázisként 20 2,5-dimetil-piridint, 2-dimetilaminopiridint vagy 3-metil-izokinolint használunk. (Elsőbbsége: 1971. február 17.) 16. Az 1—15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakció-25 keverékben 1 mól I általános képletű vegyületre — ebben a képletben R1; R 2 és R 3 a fenti jelentésűek — 10—70 mól nitrogéntartalmú bázist használunk. (Elsőbbsége: 1970. február 18.) 17. Az 1—16. igénypontok bármelyike szerinti eljá-30 rás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy szilicium-halogén vegyületként egy Y2 —Si + X általános 35 Y3 képletű vegyületet használunk — ebben a képletben Y1( Y 2 és Y 3 halogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, fenilcsoportot vagy fenil(l—2 szénatomos)-alkilcsoportot jelentenek, vagy közülük az egyik 6-40 -szubsztituált aminopenicillanilkarboniloxi-csoportot jelent, és X halogénatomot jelent. — (Elsőbbsége: 1970. február 18.) 18. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy szilícium-halogén vegyü-45 Y-L létként Y2 —Si—Cl általános képletű vegyületet haszna-Y3 50 lünk — ebben a képletben Yx , Y 2 és Y 3 a 16. igénypontban megadott jelentésűek. (Elsőbbsége: 1970. február 18.) 19. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 55 módja azzal jellemezve, hogy szilícium-halogén vegyületként trietilklórszilánt, metiltriklórszilánt, trietilbrómszilánt, tri-n-propilklórszilánt, trimetilbrómszilánt, tri-n-propilbrómszilánt, brómmetil-dimetilklórszilánt, tri-n-butilklórszilánt, metildietilklórszilánt, dimetiletilklór-60 szilánt, feniletilmetilklórszilánt, trifenilklórszilánt, tri-o-tolilklórszilánt, benzilmetiletilklórszilánt vagy tri-p-dimetilamino-fenilklórszilánt használunk. (Elsőbbsége: 1970. február 18.) 20. A 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 65 módja azzal jellemezve, hogy szilícium-halogén vegyü-13
