166581. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szalicilsav-anilid-származékok előállítására
13 Í6Ó58Í 14 Rí R R> R3 R. R„ Y Ar Op.C° H— Br-CIH— H— —CO— 2,4-di-Cl-Ph-221,1 I— H— Cl CI— H— H— —CO— 2,4-di-Cl-Ph-215,1 J H— Br— CIH— H— -CH2 -2,4-di-Cl-Ph-197,1 H— I— CI— H— Br— —CO— 4-Cl-Ph-236—246 I— H— CICIH— H— -CH2 -2,4-di-Cl-Ph-188,1 I— H— CI— CI— H— H— —CO— 4-Cl-Ph-259,9 I— H— I— CIH— Br— -CH2 -4-Cl-Ph-213—216 I— H— terc-Bu-CI— H— Me— -CH2 -4-Cl-Ph-179,1 I— H— I— Br-H— H— —CO— 4-Cl-Ph-250,8 I— H— Br-Cl— H— H— —CO— 4-Cl-Ph-260,2 I— H— Cl— elH— Me— —CO— 4-Cl-Ph-252,1 I— H— Br— eiH— Me— -CH2 -4-Cl-Ph-205,9 I— H— Br— en— H— Me— —CO— 4-Cl-Ph-255,3 I— H— Ph— c— H— H— —CO— 4-Cl-Ph-238,7 I— H— CI— CIH— Me— -CH2 -4-Cl-Ph-209,2 Br— H— Ph— CI— H— Me— -CH2 -4-Cl-Ph-151,3 I— H— CI— H— H— H— = CH(CH3 ) Ph-140,6 I— H— I— H— H— H— = CH(CH3 ) 4-Cl-Ph-133,4 I— Et-I— H— H— H— = CH(CH3 ) 3,4-di-Cl-Ph-150,2 CICl-CIciH— H— —CO— 4-Cl-Ph-238,4 CI— Cl— CI— ciH— Me— —CO— 4-Cl-Ph-238,6 Br— CICIéi— H— Me— —CO— 4-Cl-Ph-249—251 Br— CI— CI— ciH— H— —CO— 4-Cl-Ph-242,3 CI— Cl— Cl— ci— H— H— -CH2 -2,4-di-Cl-Ph-183,5 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű szalicilamlid-származékok előállítására — ahol R jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, R! jelentése halogénatom vagy nitro-csoport, 35 R2 jelentése halogénatom, fenil-csoport vagy 1—5 szénatomos alkil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, R4 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, R5 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1—4 szén- 40 atomos alkil-csoport, Y jelentése —CO—, —CH2— vagy —CH(CH 3 )— csoport, és Árjelentése szubsztituálatlan vagy mono-, di- vagy triszubsztituált fenil-csoport, ahol a szubsztituens ha- 45 logénatom, 1—4 szénatomos alkil-, trifluormetilés/vagy nitro-csoport lehet, azzal a feltétellel, hogy (a) ha Rx nitro-csoportot jelent, R csak hidrogénatom és R2 csak halogénatom lehet, 50 (b) ha Ar fenil-csoportot jelent, Y csak —CH(CH3)— csoport lehet, (c) ha R halogénatomot jelent, Rx és R 2 csak halogénatom lehet, (d) ha R hidrogénatomot, Rx és R 2 brómatomot, Y 55 —CO— csoportot és Ar fenil-csoportot jelent, R3, R4 és R 5 közül legalább egy hidrogénatomtól eltérő jelentésű, és (e) ha R hidrogénatomot, Kv R 2 és R 3 klóratomot, Y —CO— csoportot és Ar p-klór-fenil-csoportot jelent, 60 R4 és/vagy R 5 hidrogénatomtól eltérő csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű savhalogenidet — ahol R, Kx és R 2 jelentése a fenti, és „Halogén" halogénatomot jelent — közömbös szerves 65 30 oldószerben egy (III) általános képletű anilin-vegyülettel ahol R3 , R 4 , R 5 , Y és Ar jelentése a fenti — (Elsőbbsége: vagy 1973. savaddíciós sójával reagáltatunk január 31.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom, Rx jelentése halogénatom vagy nitro-csoport, R2 jelentése halogénatom, fenil-csoport vagy 1—5 szénatomos alkil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, R4 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, R5 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, Y jelentése —CO—, —CH2— vagy —CH(CH 3 )— csoport, és Árjelentése szubsztituálatlan vagy mono-, di- vagy triszubsztituált fenil-csoport, ahol a szubsztituens halogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, trifluormetil- és/ vagy nitro-csoport lehet, azzal a feltétellel, hogy (a) ha Rx nitro-csoportot jelent, R 2 csak halogénatom lehet, (b) ha Ar fenil-csoportot jelent, Y csak —CHÍCH^— csoport lehet, (c) ha Rx és R 2 brómatomot, Y — CO— csoportot és Ar fenil-csoportot jelent, R3, R 4 és R 5 közül legalább egy hidrogénatomtól eltérő jelentésű, és (d) ha R1( R 2 és R 3 klóratomot, Y — CO— csoportot és Ar p-klór-fenil-csoportot jelent, R4 és/vagy R 5 hidrogénatomtól eltérő csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű savhalogenidet — ahol R, Rx és R 2 jelentése a fenti, és „Halogén" halogénatomot jelent — közömbös szerves oldószerben egy (III) általános képletű anilin-vegyülettel 7
