166567. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-[ (1-etilpirrolidinil-2)-metil]-2-metoxi-5-szulfamoil-benzamid előállítására

166567 (0,11 mól) l-etil-2-aminometil-pirrolidint (előállítva például a 162 787 sz. magyar szabadalmi leírás szerint) és 560 ml piridint viszünk be. A kapott oldatot keverjük és cseppenként 5,6 g (0,04 mól) foszfortriklorid 64 ml piridinnel készített oldatát adjuk az ol- 5 dathoz, miközben a hőmérsékletet 20 C° körül tartjuk. A reakcióelegyet még egy fél óra hosszat 20 Cc

-on keverjük és utána 14,8 g (0,064 mól) 2-metoxi-5-szulfamoilbenzoesavat adunk hozzá. Ezt követően az ele- 10 gyet négy és fél óra hosszat visszafolyató hűtő alkalmazása mellett melegítjük, utána pedig egy éjszakán át állni hagyjuk. Ezután a piridint csökkentett nyomáson ledesztilláljuk és a maradékot 200 ml 10%-os sósavval extraháljuk. Ily módon csapadékot 15 kapunk, amely 70—80 C°-ra történő melegítés közben feloldódik. Ehhez az oldathoz 15 ml tömény, vizes ammóniumhidroxidot adunk, a képződött csapadékot szűréssel elkülönítjük, vízzel mossuk és szárítószekrényben 50 C°-on szárítjuk. 20 Ily módon 16,2 g (= 74,3%-os kitermelés) N-((l-etil-pirrolidinil-2) -metil] -2-metoxi-5-szulfamoil-benzamidot kapunk. Op.:178C°. Az N- [ (1 -etil-pirrolidinil-2) -metil] -2-metoxi-5-szulfamoil-benzamid a gyógyszeriparban értékes közbenső termékként alkalmazható, különösen olyan gyógyszerek előállításánál, amelyeket a gastro-enterológia és a neurológia területén jelentkező betegségek gyógyítására használhatunk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás N-[(l-etil-pirrolidinil-2)-metil)-metoxi-5-szulfamoil-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy az l-etil-2-aminometil-pirrolidint foszfortrikloriddal, majd 2-metoxi-5-szulfamoil-benzoesavval reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy reakcióközegként piridint alkalmazunk. 1 lap, 1 képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója •2 76.2778.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős Vezető: Benkő István igazgató