166555. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-formil- kinoxalin- oxim- 1,4-dioxidok előállítására
166555 elegyet egy éjjelen át állni hagyjuk, a kiváló terméket szűrjük és etanollal mossuk. 6,9 g nyers oximot kapunk. Dimetilformamidos átkristályosítás után a tiszta 2-formil-?-metoxi-kinoxalin-l,4-dioxid-oxim 287—288 C°-on olvad (bomlás). Analízis a C10 H 9 N 3 O 4 képletre: számított: C% =51,0; H% =3,8; N% =17,9; talált: C% =51,45; H% =3,93; N% = 17,97. MIC (mcg/ml) 24/48h : Pseudomonas pyocyanea 100/150; Proteus vulgaris 50/50; Salmonella cholerae-suis 50/50. 4. 8,53 g (0,05 mól) 5-klór-benzofuroxánt az 1.—3. példákban ismertetett eljárással analóg módon metil-glioxál-aldoximmal reagáltatunk. 2,7 g nyers 2-formil-7-klór-kinoxalin-l,4-dioxid-oximot kapunk, mely dimetilformamidos áttíistályosítás után 290—293 C°-on olvad. Analízis a C9 H 6 N 3 0 3 C1 képletre: számított: C% =45,0; H% =2,5; N% = 14,9; talált: C% =45,77; H0 /, MIC (mcg/ml) 24/48h : Pseudomonas pyocyanea Proteus vulgaris Salmonella cholerae-suis = 2,35; N% = 14,64. 100; 75/75; 50/50. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű 2-formil-kinoxalin-1,4-dioxid-oximok előállítására (mely képletben R jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szériatomos alkil-csoport, vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 2,1,3-benzoxadiazol-l-oxid-származékot (mely képletben R jelentése a fent megadott), a (III) képletű metil-glioxál-aldoximmal reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót bázis jelenlété-5 ben végezzük el. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy bázisként ammóniát, alkálifémvagy alkáliföldfémhidroxidokat, alkálifémalkoholátokat vagy alkilaminokat alkalmazunk. 10 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót dipoláris aprotikus oldószerben végezzük el. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy reakcióközegként dimetilforma-15 midot, dimetilszulfoxidot vagy dimetilacetamidot alkalmazunk. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületeket al-20 kalmazunk, melyekben R jelentése hidrogénatom, a 6-helyzethez kapcsolódó metil-csoport, metoxi-csoport vagy klóratom. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése antimikrobás készítmények előállítá-25 sara azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — mely képletben R jelentése az 1. igénypontban megadott a hidrogénatom kivételével — gyógyászatilag alkalmas iners nem-toxikus, szilárd vagy folyékony, hígító- vagy hordozóanyagokkal összekeve-30 rünk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-formil-7-metil-kinoxalin-1,4-dioxid-oximot, 2-formil-7-metoxi-kinoxalin-1,4-dioxid-oximot, 2-formil-kinoxalin-1,4-dioxid-35 -oximot vagy 2-formil-7-klór-kinoxalin-l,4-dioxid-oximot alkalmazunk. 1 db képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2777.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 3
