166554. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a hatóanyagként szolgáló 1-(4',6'-diklór-S-triazin-2'-ilkarbamoil)- 2-metoxikarbonilamino- benzimidazol előállítására

3 166554 4 szarvasmarhák, juhok, kecskék, sertések, lovak, szárnyasok, macskák és kutyák a bélrendszerben fellépő nematódafertőzés esetén is kezelhetők az (I) képletű hatóanyagot tartalmazó szerekkel. A hatóanyag az állatoknak szer alakjában egyet- 5 len adagban vagy elosztva ismételten adható be, mimellett az egyes adagok állatfajtától függően testsúly kg-ként 5 mg és 1000 mg hatóanyag között változnak. Elnyújtott hatású szer beadása útján egyes esetekben jobb hatást érhetünk el vagy kisebb ossz- 10 hatóanyagmennyiség szükséges ugyanolyan hatás eléréséhez. A hatóanyagkeverékek a takarmányhoz vagy az állatok ivóvizéhez is adhatók. A kész abrak az (I) képletű hatóanyagot előnyösen körülbelül 0,05 súly 15 % és 1 súly % közötti mennyiségben tartalmazza. Az (I) képletű vegyületet egymagában vagy alkalmas vivőanyagokkal és/vagy adalékanyagokkal együtt használhatjuk fel. Az alkalmas vivőanyagok és adalékanyagok szilárdak vagy folyékonyak és 20 megfelelnek a kártevőirtószerek készítésénél szokásosan használt anyagoknak, így például természetes vagy regenerált anyagok, oldószerek, diszpergálószerek, nedvesítő-, tapadásjavító-, sűrítő- és kötőanyagok és/vagy trágyázószerek lehetnek. 25 A találmány szerinti szerek előállítása önmagában ismert módon az (I) képletű hatóanyagnak alkalmas vivőanyagokkal, adott esetben a hatóanyaggal szemben közömbös diszpergáló- vagy oldószerek adagolása közben való alapos összekeverése és 30 összeőrlése útján történik. A szerek a következő felhasználási alakokban készülnek, illetve alkalmazhatók: Szilárd készítmények: porozószerek, szórószerek, granulátumok, beágyazott granulátumok, impregnált 35 granulátumok és homogén granulátumok; Folyékony készítmények: a) vízben diszpergálható hatóanyagkoncentrátumck: permetezőporok (wettable powder), paszták, emulziók; 40 b) oldatok. Szilárd készítmények (porozószerek, szórószerek) előállításához a hatóanyagot a szilárd vivőanyagokkal összekeverjük. Vivőanyagokként például kaolin, talkum, bolusz, lösz, kréta, mészkő, mészkő-zúzalék, 45 attapulgit, dolomit, diatomaföld, kicsapott kovasav, alkáliföldfémszilikátok, nátrium- és káliumalumíniumszilikátok (földpát és csillám), kalcium- és magnéziumszulfát, magnéziumoxid, őrölt anyagok, műtrágyák, így ammóniumszulfát, ammóniumnitrát, 50 ammóniumfoszfát, karbamid, őrölt növényi termékek, mint gabonaliszt, fakéregliszt, faliszt, dióhéjliszt, cellulózpor, növényi kivonatok maradékai, aktívszén és hasonló anyagok Önmagukban vagy egymással keverve jönnek számításba. 55 Granulátumok nagyon egyszerű módon előállíthatók, mégpedig úgy, hogy az (I) képletű hatóanyagot valamely szerves oldószerben oldjuk és az ilymódon kapott oldatot granulált ásványi anyagra, például attapulgitra, sziliciumdioxidra, gránikalci- 60 umra, bentonitra és hasonló anyagokra felvisszük és utána a szerves oldószert ismét elpárologtatjuk. Polimergranulátumokat is készíthetünk olymódon, hogy az (I) képletű hatóanyagot polimerizálható vegyületekkel (karbamid-formaldehid; diciándiamid- 65 -formaldehid; melamin-formaldehid és egyéb ilyen anyagok) összekeverjük, utána kíméletes polimerizálást hajtunk végre, amely a hatóanyagot nem érinti és még a folyamat alatt elvégezzük a granulálást. Előnyösebb azonban kész, porózus polimergranulátumokat (karbamid-formaldehid, poliakrilnitril, poliészter és hasonló anyagok), amelyek meghatározott felülettel és kedvező, előre meghatározható adszorpciós (deszorpciós aránnyal rendelkeznek, a hatóanyaggal, például oldatai alakjában) valamely alacsony forráspontú oldószerben átitatni és utána az oldószert eltávolítani. Ilyen polimergranulátumok 300 g/liter - 600 g/liter térfogatsúlyú mikrogranulátumok alakjában porozókészülékek segítségével is felvihetők. A porozást nagykiterjedésű haszonnövény-kultúráknál repülőgép segítségével is elvégezhetjük. Granulátumokat úgy is kaphatunk, hogy a vivőanyagokat a ható- és adalékanyagokkal összekeverjük és ezt követően aprítjuk. Ezekhez a keverékekhez továbbá a hatóanyagot stabilizáló adalékok és/vagy nem-ionos, anionaktív és kationaktív anyagok is keverhetők, amelyek például a hatóanyagoknak a növényeken vagy a növényrészeken való tapadását javítják (tapadásfokozó- és ragasztószerek) és/vagy jobb nedvesíthetőséget (nedvesítőszerek), valamint diszpergálhatóságoti (diszpergálószerek) biztosítanak. Erre a célra például a következő anyagok jönnek számításba: olein-mész-keverékek, cellulóz-származékok (metilcellulóz, karboximetilcellulóz), hidroxietilénglikoléterei olyan mono- és dialkilfenoloknak, amelyek molekulánként 5—15 etilénoxiddal és az alkilgyökben 8—9 szénatommal rendelkeznek, továbbá ligninszulfonsav, ennek alkálifém- és alkáliföldfémsói, polietilénglikoléterek (carbowax), olyan zsíralkohol-poliglikoléterek, amelyek molekulánként 5—10 etilénoxidgyököt és a zsíralkohol-részben 8—18 szénatomot tartalmaznak, valamint etilénoxid, propilénoxid, polivinilpirrolidonok, polivinilalkoholok kondenzációs termékei, karbamid-formaldehid kondenzációs termékek, valamint latex-anyagok. Vízben diszpergálható hatóanyagkoncentrátumok, azaz permetezőporok (wettable powder), paszták és emuigálható koncentrátumok olyan szerek, amelyek vízzel minden kívánt koncentrációra hígíthatok. Ezek a szerek hatóanyagból, vivőanyagból, adott esetben a hatóanyagot stabilizáló adalékokból, felületaktív anyagból, habzásgátló anyagokból és adott esetben oldószerekből állnak. A permetezőporokat (wettable powder) és a pasztákat úgy állítjuk elő, hogy a hatóanyagokat diszpergálószerekkel és poralakú vivőanyagokkal alkalmas berendezésekben a homogenitás eléréséig összekeverjük és összeőröljük. Vivőanyagokként például a szilárd készítményekre előzőleg megadott anyagok jönnek számításba. Bizonyos esetekben előnyös, ha különböző vivőanyagok keverékeit alkalmazzuk. Diszpergálószerekként például a következő anyagok használhatók: szulfonált naftáimnak és szulfonált naftalin-származékoknak formaldehiddel alkotott kondenzációs termékei; naftalin, illetve naftaljnszuífonsavak fenollal és formaldehiddel képezett kondenzációs termékei, valamint a ligninszulfonsav alkálifém-, ammónium- és alkáliföldfémsói, továbbá