166553. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-foszforil-,N-foszforotionil-, N-foszfonil- illetve N-foszfonotionil-amidinek előállítására és ilyen vegyületeket tartalmazó kártevőirtószerek
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADAL LEÍRÁS I Bejelentés napja: 1973. III. 16. Svájci elsőbbsége: 1972. III. 17. (4054/72) közzététel napja: 1974. XI. 28. Megjelent: 1976. IX. 30. (Cl—1353) 166553 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 105/02 C 07 f 9/04 A 01 n 9/36 Feltalálók: Dr. Beriger Ernst vegyész, AUschwil, Dr. Kristiansen Odd vegyész, Reinach/BL. Dr. Rufenacht Kurt vegyész, Basel, Dr. Bader Jörg vegyész, Arlesheim, Svájc Tulajdonos: Ciba —Geigy AG., Basel, Svájc Eljárás új N-foszforil-, N-foszforotionil-, N-foszfonil-, illetve N-foszfonotionil-amidinek előállítására és ilyen vegyületeket tartalmazó kártevőírtószerek i A találmány új N-foszforil-, N-foszforotionil-, N-foszfonil-, illetve N-foszfonotionil-amidinek előállítására szolgáló eljárásra és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó kártevőirtószerekre vonatkozik. A találmányunk szerinti vegyületekkel analóg vegyületeket ismertet az 1 142 605 sz. német szabadalmi leírás, az abban ismertetett vegyületek nematocid hatása azonban lényegesen gyengébb, mint az általunk előállított vegyületek nematocid hatása. Az új amidinek az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben Rx fenilgyököt, halogénatommal egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan, Cx —C 4 -alkil-, Cx —C 4 -alkiltio-, nitro-, ciano- vagy trifluormetil-csoporttal egyszeresen vagy kétszeresen vagy Cx—C 4 -karbalkoxi-csoporttal egyszeresen helyettesített fenilgyököt, R2 metil-, metoxi-, etil-, etoxi- vagy fenilgyököt, R3 hidrogénatomot vagy metilgyököt, R4 és R 5 metil-, etil-, n-propil-, izopropil- vagy allilgyököt, X és Y oxigénatomot vagy kénatomot jelent, vagy R4 és R 5 szubsztituensek azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, morfolino-, piperidino- vagy pirrolidino-gyűrűt alkotnak, vagy R3 és R 4 vagy R 5 szubsztituenssel 5- vagy 6-tagú telített gyűrűt létesít, mimellett a gyűrű kialakításában részt nem vevő R4 vagy R 5 szubsztituens metilvagy etilgyököt képvisel. Az Rx gyök fenilgyűrűin szubsztituensként számításba jövő Cx —C 4 -alkil-, C x —C 4 -alkiltio- és Cx —C 4 -karbalkoxi-csoportok elágazó vagy egyenes szénláncúak lehetnek. 5 Ilyen csoportok példáiként a metil-, etil-, izopropil-, n-propil-, n-, i-, szék.-, terc.butil-, metiltio-, etiltio-, n-propiltio-, izopropiltio-, n-butiltio-, karbometoxi-, karbetoxi-, valamint az izopropoxikarbonil-csoportokat említjük meg. 10 Halogénatomon fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot, különösen klór-, bróm- vagy jódatomot kell érteni. Hatásuk miatt előnyben részesülnek azok az (I) képletű vegyületek, amelyeknél 15 Rx 3-metil-4-metiltiofenil-, 4-nitrofenil-, 3-metil-4--nitrofenil-, 2,5-diklór-4-brómfenil-, 2,5-diklór-4-jódfenil-, 4-metilfenil-, 2,4-dibróm-5--klórfenil-, 2,4,5-triklórfenil-, 3-klórfenil-, 3--trifluormetilfenil-, 4-metiltiofenil-, 4-klórfenilvagy 4-ciánfenil-csoportot, metil-, metoxi-, etil- vagy etoxi-csoportot, hidrogénatomot, R4 és R 5 metil- vagy etilgyököt jelent vagy R4 és R 5 szubsztituensek azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, morfolino-, piperidino- vagy pirrolidino-gyűrűt alkotnak, X kénatomot és Y oxigénatomot jelent. Különösen előnyösek azok az (I) képletű vegyületek, amelyek képletében 20 25 30 R2 Ra 166553 1
