166550. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(amino-metil)-4H-S-triazolo-(4,3-a) (1,4) benzodiazepin-származékok előállítására
15 166550 16 létű vegyületből indulunk ki, melyben Rx jelentése 1—3 szénatomos alkilcsoport, és R2 , R 3 és X, illetve Rf, valamint a B és C gyűrűk szubsztituensei az 1. igénypontban megadottak. (Elsőbbsége: 1972. január 19.) 4. Az 1. igénypont c) vagy d) eljárásváltozatának foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében R2 és R 3 hidrogénatomot jelent, Rx és a B és C gyűrű szubsztituenseinek jelentése pedig az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy egy olyan V vagy VI általános képletű vegyületből indulunk ki, melyben R1; valamint a D, B és C gyűrűk szubsztituenseinek jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1972. január 19.) 5. Az 1. igénypont e) eljárás változatának foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében R2 és R 3 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelentés Rt , valamint a B és C gyűrű szubsztituenseinek jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy egy olyan VII általános képletű vegyületből indulunk ki, melyben R2jelentése 1— 6 szénatomos alkilcsoportot és Rx , valamint a B és C gyűrűk szubsztituenseinek jelentése az 1. igénypontban megadott, és ezt valamely 1—6 szénatomos alkanonnal vagy alkanallal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1972. január 19.) 6. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben X metiltiocsoportot jelent, és Rx, valamint a B és C gyűrű szubsztituensei az 1. igénypontban megadottak. (Elsőbbsége: 1972. január 19.) 7. Az 1. igénypont a) eljárás változatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben X jelentése aminocsoport, és Rx, valamint a B és C gyűrű szubsztituenseinek jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1972. január 19.) 8. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II általános képletű vegyületet alkalmazunk, amely ben X jelentése az 1. igénypontban megadott, RÍ hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, a B gyűrű 8-helyzetben klóratommal szubsztituált, és a C gyűrű szubsztituálatan, vagy o-helyzetben klór- vagy fluoratommal szubsztituált. (Elsőbbsége: 1972. január 19.) 9. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan III általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben R2 metil- vagy etilcsoportot, R 3 pedig hidro-5 génatomot, metil- vagy etilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1972. január 19.) 10. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan III általános képletű vegyületet alkalmazunk, 10 melyben R2 és R 3 jelentése metilcsoport. (Elsőbbsége: 1972. január 19.) 11. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan IV általános képletű vegyületet alkalmazunk, mely-15 ben Rx jelentése hidrogénatom, R 2 hidrogénatomot, metil- vagy etil-csoportot jelent, R| jelentése benziloxikarbonilcsoport, a B gyűrű 8-helyzetben klóratommal szubsztituált, és a C gyűrű szubsztituálatlan vagy o-helyzetben klór- vagy fluoratommal szubsztituált. 20 (Elsőbbsége: 1972. január 19.) 12. Az 1. igénypont c) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan V általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben Rx hidrogénatomot jelent, a B gyűrű 8-hely-25 zetben klóratommal szubsztituált, és a C gyűrű szubsztituálatlan vagy o-helyzetben klór- vagy fluoratommal szubsztituált, a D gyűrű pedig szubsztituálatlan. (Elsőbbsége: 1972. január 19.) 13. Az 1. igénypont d) eljárás változatának fogana-30 tosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan VI általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben R1 jelentése hidrogénatom, és a B gyűrű 8-helyzetben klóratommal szubsztituált, a C gyűrű pedig szubsztituálatlan, vagy o-helyzetben klór- vagy 35 fluoratommal szubsztituált. (Elsőbbsége: 1972. január 19.) 14. Az 1. igénypont e) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan VII általános képletű vegyületet alkalma-40 zunk, melyben Rx jelentése hidrogénatom, R 2 jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, a B gyűrű 8-helyzetben klóratommal szubsztituált, és a C gyűrű szubsztituálatlan, vagy o-helyzetben klór- vagy fluoratommal szubsztituált. (Elsőbbsége: 1972. január 19.) 15. Az 1. igénypont e) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alifás oxovegyületként formaldehidet, redukálószerként pedig egyidejűleg hangyasavat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. január 19.) 45 3 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2776.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 8
