166539. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-amino-penám-3-karbonsav-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények, takarmányadalékanyagok és növekedést serkentő szerek előállítására
25 166539 26 ként valamely (Vb) vagy (Ve) általános képletü karbonsav-szililésztert használunk, ahol R1; X és B jelentése az 1. igénypont szerinti, R10, R xl és R 12 pedig rövidszénláncú alkil-csoportot jelent. 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat vagy a 2. 5 vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként (V) általános képletü karbonsavat vagy (Va) általános képletü karbonsav-sót, ahol Rx, X, B és n és Men<+) jelentése a 2. igénypont szerinti, használunk, azt víztartalmú vagy 10 vízmentes oldószerben — 70 °C és + 30 °C közötti hőmérsékleten ekvimoláris mennyiségű (VI) általános képletü vegyülettel, ahol R, R13 és W jelentése az 1. igénypont szerinti, reagáltatjuk, és a kapott, karbonsav-csoporton helyettesített vegyületet az 1. igénypont szerinti 15 módon reagáltatjuk a (II) képletü 6-amino-penám-3--karbonsavval. 6. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat vagy a 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként (Vb) vagy 20 (Ve) általános képletü karbonsav-szililésztert, ahol Rx , X, B, R 10, R u és R 12 jelentése a 3. igénypont szerinti, használunk, azt hidroxilcsoport- és vízmentes közömbös oldószerben, adott esetben bázis jelenlétében — 70 °C és + 30 °C közötti, előnyösen - 50 °C és 0 °C közötti 25 hőmérsékleten ekvimoláris mennyiségű (VI) általános képletü vegyülettel, ahol R, R13 és W jelentése az 1. igénypont szerinti, reagáltatjuk, majd a kapott, karbonsav-csoporton helyettesített vegyületet az 1. igénypont szerinti módon reagáltatjuk a (II) képletü 6-amino- 30 -penám-3-karbonsavval. 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat vagy a 2., 4. vagy 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként valamely optikailag aktív (V) általános képletü karbon- 35 savat vagy (Va) általános képletü karbonsav-sót, ahol Rj, X, B, Men<+) és n jelentése a 2. igénypont szerinti, használunk, és azt bázis távollétében vagy egy gyenge szervetlen vagy szerves bázis vagy puffer-elegy, előnyösen N-metil-morfolin, N-etil-morfolin, N,N-dimetil-anilin 40 vagy piridin jelenlétében reagáltatjuk egy (VI) általános képletü vegyülettel, ahol R, R13 és W jelentése az 1. igénypont szerinti, és a kapott optikailag aktív, karbonsav-csoporton helyettesített vegyületet az 1. igénypont szerinti módon reagáltatjuk a (II) képletü 6-amino- 45 -penám-3-karbonsawal. 8. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat vagy a 3., 4. vagy 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként valamely optikailag aktív (Vb) vagy (Ve) 50 általános képletü karbonsav-szililésztert, ahol Rx , X, B, R10, R u és R 12 jelentése a 4. igénypont szerinti, használunk, és azt bázis távollétében vagy egy gyenge szervetlen vagy szerves bázis vagy pufferelegy, előnyösen N-metil-morfolin, N-etil-morfolin, N,N-dimetilanilin vagy piridin jelenlétében reagáltatjuk egy (VI) általános képletü vegyülettel, ahol R, R13 és W jelentése az 1. igénypont szerinti, és a kapott optikailag aktív, karbonsav-csoporton helyettesített vegyületet az 1. igénypont szerinti módon reagáltatjuk a (II) képletü 6-amino-penám-3--karbonsavval. 9. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 6- {D-<x[(3-metil-szulfonil-imidazolidin-2--on-l-il)-karbonilamino]-benzil} -amino-penám-3-karbonsav-nátriumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy (V)általános képletü kiindulási vegyületként D-a-[(3-metilszulfonil-imidazolidin-2-on-1 -il)-karbonilamino]-fenilecetsavat használunk. 10. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 6-{D,L-a-[(3-metilszulfonil-imidazolidin-2-on-1 -il)-karbonilamino]-4-klór-benzil} -amino-penám-3-karbonsav-nátriumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy általános képletü kiindulási anyagként D,L-a-[(3-metilszulfonil-imidazolidin-2-on-1 -il)-karbonilamino]-4-klór-fenilecetsavat használunk. 11. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 6-{D,L-a-[(3-metilszulfonil-imidazolidin-2-on-1 -il)-karbonilamino]-a-tienil-2-metil} -amino-penám -3-karbonsav-nátriumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy (V) általános képletü kiindulási vegyületként D,L-oc-[(3-metilszulfonil-imidazolidin-2-on-1 -il)karbonilamino]-tienil-2-ecetsavat használunk. 12. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 6-{-a-[(3-etilszulfonil-imidazolidin-2--on-1 -il)-karbonilamino]-p-klór-benzil} -amino-penám-3-karbonsav-nátriumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy (V) általános képletü kiindulási vegyületként <x-[(3-etilszulfonil-imidazolidin-2-on-1 -il)-karbonilamino]-pklór-fenilecetsavat használunk. 13. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 6-{D,L-a-[(3-metilszulfonil-imidazolidin-2-on-1 -il)-karbonilamino]-4-metil-benzil} -amino-penám-3-karbonsav-nátriumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy (V) általános képletü kiindulási vegyületként D,L-a-[(3-metilszulfonil-imidazolidin-2-on-1 il)-karbonilamino]-4-metil-fenilecetsavat használunk. 14. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletü vegyületet — e képletben a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag alkalmazható sóját és adott esetben más biológiai hatással rendelkező vegyületet a gyógyszerkészítésben szokásos hígító-, hordozó- és töltőanyagok felhasználásával önmagában ismert eljárással gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 9 lap rajz, 48 db képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2775.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 13
