166530. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antipepszin hatású pepsztrationok előállítására
9 9. példa 3,0 g 2. példa szerint előállított új pepsztatin-származékot feloldunk 100 ml előmelegített butanolban, majd az oldathoz 0,2 ml tömény kénsavat adunk. Az oldatot 6 órán keresztül 80 C°-on melegítve a pepsztatin-származékot észterezzük, végül az oldatot vákuumban 2,0 ml-re bepároljuk. A csapadékot szűrjük, n-butanollal mossuk és megszárítjuk. Ilyen módon 800,0 mg fehér port kapunk. A terméket 15,0 ml n-butanolból atkristályosítva fehér por formájában 340 mg pepsztatin B n-butilésztert kapunk. A termék antipepszin-aktivitása, ID50 = 0,084y, bomláspontja 205—207 C°, forgatása, (ce)g = -88° (c = 0,5, ecetsav). Elemi összetétele: a C3 gH 73 N 5 0 9 képletre számított: C 61,95% H 9,73% N 9,26% 0 19,04%; talált: C 62,08% H 9,70% N 9,38% O 18,98%. 166530 10 15 10 Szabadalmi igénypont Eljárás pepsztatin B, vagyis n-kaproil-L-valil-L-valil-4(s) -amino -3 (s) -hidroxi-6 -metilheptanoil -L -alanil -4(s) --amino-3(s)-hidroxi-6-metil-heptánsav és pepsztatin C, vagyis izokaproil-L-valil-L-valil-4(s)-amino-3(s)-hidroxi-6-metilheptanoil-L-alanil-4(s)-amino-3(s)-hidroxi-6-metil-heptánsav keverékének, valamint a keverék alkálifémsóinak és alkilésztereinek előállítására, azzal jellemezve, hogy Streptomyces testaceus ATCC 21469 vagy Streptomyces argenteolus var. toyonakensis ATCC 21468 törzset aerob körülmények között, asszimilálható szén- és nitrogénforrást tartalmazó tápközegben 23— 27 C° hőmérsékleten 3—10 napig tenyésztünk, a tápközeget n-butanollal extraháljuk, a pepsztatin-keveréket tartalmazó extraktumot betöményítjük, és a kinyert pepsztatin-keveréket adott esetben önmagában ismert módon alkálifémsójává vagy alkilészterévé alakítjuk. 3 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2774.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 5
