166528. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,4-diamino-5-benzil-pirimidin vegyületek előállítására
15 166528 16 E táblázatból világosan kitűnik, hogy a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek mind antibakteriális hatás, mind antimaláriás hatás tekintetében felülmúlják az egyik legjobb ilyen hatással rendelkező ismert hatóanyagot, a trimetoprimot. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, ahol R1 és R 3 azonos vagy eltérő 2—4 szénatomos alkil-csoportot és R2 1—12 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott, és abban az esetben, ha X és Y együtt vegyértékkötést jelent, Z egy legfeljebb 12 szénatomot tartalmazó szekunder vagy tercier alkil- vagy karbociklusos aril-amino-csoportot vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot jelent, vagy abban az esetben, ha X hidrogénatomot jelent, Y és Z egymástól függetlenül rövidszénláncú alkoxi-csoportot jelentenek, vagy együtt alkiléndioxi-csoportot képeznek, guanidinnel reagáltatunk; vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet, ahol R1, R 2 és R 3 jelentése a fenti, és Q 1 és Q 2 egyaránt halogénatomot jelent, vagy egyikük halogénatomot és másikuk amino-csoportot jelent, aminálunk; vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 1—12 szénatomos alkoxi-csoportot jelent, míg R1 és R 3 jelentése a fenti, valamely (IV) általános képletű vegyületet, ahol R1 és R 3 jelentése á fenti és L hidrogénatomot vagy legfeljebb 12 szénatomos tioalkilvagy karbociklusos tioalkaril-csoportot, előnyösen tiobenzil-csoportot jelent, valamely R2 Q általános képletű vegyülettel, ahol R2 1—12 szénatomos alkil-csoportot és Q halogénatomot vagy monoalkilszulfát-csoportot jelent, reagáltatunk, és ha L helyén tioalkil- vagy karbociklusos tioalkaril-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületből indultunk ki, a tioalkil- vagy karbociklusos tioalkaril-csoportokat hidrogenolízissel lehasítjuk, és kívánt esetben az (I) általános képletű bázisokat savaddíciós sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1971. október 21.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II), illetve (III) általános képletű vegyületet használunk, amelyben R2 1—8 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoportot jelent, míg R1 , R 3 , X, Y, Z, Q1 és Q 2 jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1971. október 21.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja, ázzál jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II), illetve (III) általános képletű vegyületet használunk, amelyben R2 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoportot jelent, míg R1 , R 3 , X, Y, Z, Q1 és Q 2 jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1971. október 21.) 4. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás változat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II), illetve (III) általános képletű vegyületet használunk, amelyben R2 metoxi- vagy etoxi-csoportot jelent, míg R1 , R 3 , X, Y, Z, Q1 és Q 2 jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1971. október 21.) 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás, illetve az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárás változat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II), (III), illetve (IV) általános képletű reagensekből indu-5 lünk ki, amelyekben R1 és R 3 azonos csoportot jelent, és jelentésük, valamint az R2 , X, Y, Z, Q1, Q 2 , illetve L szubsztituens jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1971. október 21.) 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás, 10 illetve az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárás változat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II), (III), illetve (IV) általános képletű reagensekből indulunk ki, amelyekben R1 és/vagy R 3 etil-csoportot jelent és R2 , X, Y, Z, Q1 és Q 2 , illetve L jelentése az 1. igény-15 pont szerinti. (Elsőbbsége: 1971. október 21.) 7. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat vagy a 2—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II), illetve (III) általános képletű 20 vegyületet használunk, amelyben R1 és R 3 etil-csoportot és R2 metoxi-csoportot jelent, míg X, Y, Z, Q1 és Q 2 jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1971. október 21.) 8. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás változat 25 vagy a 2—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II), illetve (III) általános képletű vegyületet használunk, amelyben R2 etil-csoportot jelent, míg R1 , R 3 , X, Y, Z, Q1 és Q 2 jelentése az 1. igény-30 pont szerinti. (Elsőbbsége: 1971. október 21.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II), illetve (III) általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyekben R1, R 2 és R3 etil-csoportot jelent, míg X, Y, Z, Q1 és Q 2 jelen-35 tése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége- 1971. október 21.) 10. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületeket valamely 1—4 szénatomos alkanol 40 jelenlétében reagáltatjuk guanidinnel. (Elsőbbsége: 1971. október 21.) 11. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyekben X 45 és Y vegyértékkötést jelent és Z anilinO-csoportot képvisel, míg R1 , R 2 és R 3 jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1971. október 21.) 12. Az 1. igénypont szerinti a) alj arás változat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási ve-50 gyületként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, ahol R2 1—12 szénatomszámú alkil-csoportot jelent, míg R1 , R 3 , X, Y és Z jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1970. október 22.) 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 55 módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, amelyben R1, R 2 és R 3 egyaránt etil-csoportot jelent, míg X, Y és Z jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1970. október 22.) 60 14. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás változat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, ahol R2 1—12 szénatomos alkoxi-csoportot jelent, míg R1 , R 3 , X, Y és Z jelentése az 1. igénypont 65 szerinti. (Elsőbbsége: 1971. október 21.) 8
