166527. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklikus karbonilvegyületek előállítására
45 166527 46 rendelkező vegyület, előnyösen bórtrifluorid vagy alumíniumklorid vagy egy protonos sav, előnyösen kénsav, sósav vagy polifoszforsav jelenlétében — melegítünk, amely képletben Z1 és Z 2 jelentése a fenti, Z3 jelentése ^NR 1 általános képletű csoport, ahol R 1 jelentése a fenti, és Q az 1. igénypontban meghatározott leszakadó csoportot jelent, majd a kapott (VII) általános képletű vegyületet kívánt esetben gyógyászatilag alkalmazható sóvá, savamiddá vagy észterré alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1972. augusztus 29.) 5. Az 1. igénypont szerinti a, b vagy c eljárás változat foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (VIII) általános képletű vegyületek előállítására, amely képletben Z1 karboxilcsoportot, karboxilátsó-csoportot, 1—6 szénatomos alkilcsoporttal rendelkező alkilkarboxilátcsoportot vagy a nitrogénatomon adott esetben 1—6 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált karboxamidcsoportot jelent, Z2 jelentése megegyezik Z 1 helyettesítő jelentésével vagy nitrocsoportot, cianocsoportot, halogénatomot, az alkilcsoportban 1—6 szénatomot tartalmazó acil-, alkilvagy alkoxicsoportot jelent, kivéve az 1. igénypontban kivételként felsorolt megfelelő vegyületeket, azzal jellemezve, hogy a) valamely (XXV) általános képletű vegyületet oxidálunk, amely képletben Y1 rövidszénláncú alkilcsoportot, acilcsoportot, karboxilcsoportot vagy Z1 csoportot jelent, Y3 = NH csoportot jelent, Y4 metiléncsoportot, karbonilcsoportot vagy — CH-csoportot vagy = CR- általános képletű csoportot jelent, amely utóbbi képletben R rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, Y2 a 7-es helyzethez kapcsolódik és rövidszénláncú alkilcsoportot, acilcsoportot, karboxilcsoportot vagy Z2 csoportot jelent, azzal a feltétellel, hogy ha Y 1 és Z 1 jelentése egymással megegyezik, akkor Y4 karbonilcsoporttól eltérő csoportot jelent, vagy b) valamely (XXVI) általános képletű vegyületet vizes alkálilúg vagy vizes ásványi sav és adott esetben szerves sav jelenlétében hidrolizálunk, amely képletben Z3 jelentése = NH csoport, Y5 karboxilprekurzor-csoportot vagy karboxilcsoportot jelent, Y6 a 7-es helyzethez kapcsolódik és karboxilprekurzor -csoportot vagy karboxilcsoportot jelent, azzal a feltétellel, hogy Y5 és Y 6 közül valamelyik karboxilcsoporttól eltérő csoportot jelent, vagy c) valamely (XII) általános képletű vegyületet — adott esetben egy külső elektronhéjában elektronpárhiánnyal rendelkező vegyület, előnyösen bórtrifluorid vagy alumíniumklorid vagy egy protonos sav, előnyösen kénsá¥, sósav vagy polifoszforsav jelenlétében — melegítünk, amely képletben Z1 és Z 2 jelentése a fenti, Z3 jelentése = NH csoport, és Qaz 1. igénypontban meghatározott leszakadó csoportot jelent, majd a kapott (VIII) általános képletű vegyületet kívánt esetben gyógyászatilag alkalmazható sóvá, savamiddá vagy észterré alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1972. augusztus 29.) 6. Az 1. igénypont szerinti a, b, c vagy d eljárásváltozat foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyü-5 letek körébe tartozó (IX) általános képletű vegyületek előállítására, amely képletben Z1 karboxilcsoportot, karboxilátsó-csoportot, 1—6 szénatomos alkilcsoporttal rendelkező alkilkarboxilátcsoportot vagy a nitrogénatomon adott esetben 1—6 10 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált karboxamidcsoportot jelent, Z2 hidrogénatomot jelent vagy jelentése megegyezik Z1 jelentésével, azzal a feltétellel, hogy legföljebb egy Z2 csoport lehet azonos jelentésű Z 1 -gyel, míg a másik 15 két Z2 csoport hidrogénatomot jelent, kivéve az 1. igénypontban kivételként felsorolt megfelelő vegyületeket, azzal jellemezve, hogy a) valamely (XXV) általános képletű vegyületet oxidálunk, amely képletben 20 Y1 rövidszénláncú alkilcsoportot, acilcsoportot, vagy Z1 csoportot jelent, Y3 és Y 4 egymástól függetlenül metiléncsoportot, karbonilcsoportot, = CH- csoportot vagy = CR- általános képletű csoportot jelent, amely utóbbi képletben R rö-25 vidszénláncú alkilcsoportot jelent, Y2 az 5-, 7- vagy 8-helyzethez kapcsolódik és rövidszénláncú alkilcsoportot, acilcsoportot, karboxilcsoportot vagy Z2 csoportot jelent, azzal a feltétellel, hogy ha Y1 és Z 1 jelentése megegyezik egymással, akkor Y 4 kar-30 bonil-csoporttól eltérő csoportot jelent, vagy b) valamely (XXVI) általános képletű vegyületet vizes alkálilúg vagy vizes ásványi sav és adott esetben szerves sav jelenlétében hidrolizálunk, amely képletben Z3 jelentése karbonilcsoport, 35 Y5 karboxilprekurzor-csoportot vagy karboxilcsoportot jelent, Y6 az 5-, 7- vagy 8-helyzethez kapcsolódik és karboxilprekurzor-csoportot vagy karboxilcsoportot jelent, azzal a feltétellel, hogy Y5 és Y 6 közül valamelyik kar-40 boxilcsoporttól eltérő csoportot jelent, vagy c) valamely (XII) általános képletű vegyületet — adott esetben egy külső elektronhéjában elektronpárhiánnyal rendelkező vegyület, előnyösen bórtrifluorid vagy alumíniumklorid vagy egy protonos sav, előnyösen kénsav, 45 sósav vagy polifoszforsav jelenlétében — melegítünk, amely képletben Z1 és Z 2 jelentése a fenti, Z3 karbonilcsoportot jelent, Q az 1. igénypontban meghatározott leszakadó cso-50 portot jelent, d) valamely (XXVII) általános képletű vegyülettel melegítés közben gyűrűzárási reakciót hajtunk végre, amely képletben Z1 és Z 2 jelentése a fenti, 55 X az 1. igénypontban meghatározott leszakadó csoportot jelent, majd a kapott (IX) általános képletű vegyületet adott esetben gyógyászatilag alkalmazható sóvá, savamiddá vagy észterré alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1972. augusztus 60 29.) 7. Az 1. igénypont szerinti a, b, c vagy d eljárásváltozat foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (X) általános képletű szilárdvegyületek 65 előállítására, amely képletben 23
