166527. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklikus karbonilvegyületek előállítására

166527 33 34 Nátriumklorid Desztillált víz ad 0,5 g 100 ml 61. példa A Chlorbutolt 75 C°-on 30 ml desztillált vízben oldjuk, az oldathoz hozzáadjuk a Hypromellose-t, majd az így kapott diszperzióhoz hozzáadjuk a nátriumklorid 60 ml desztillált vízben készített jéghideg oldatát és az elegyet a Hypromellose teljes oldódásáig keverjük. Végül az oldathoz hozzáadjuk a fluorenonsavat és az elegyet a megadott térfogatra hígítjuk. 58. példa Szemcsepp Fluorenon-2,7-dikarbonsav-dinátriumsó Nátriumklorid Metil-hidroxibenzoát Propil-hidroxibenzoát Desztillált víz ad 0,20 g 0,83 g 0,06 g 0,04 g 100,0 ml A metil-hidroxibenzoátot és a propil-hidroxibenzoátot 75 C°-on feloldjuk 70 ml desztillált vízben, az oldatban feloldjuk a nátriumkloridot és az oldatot hagyjuk lehűlni. Ezután az oldathoz hozzáadjuk a dinátrium-sót, feloldjuk, az oldatot a megadott térfogatra hígítjuk, végül szűréssel sterilizáljuk. 10 15 20 25 Injekciós oldat Fluorenon-2,7-dikarbonsav-dinátriumsó 10,0 mg Injekciós tisztaságú víz ad 1,0 ml A dinátriumsót feloldjuk a megadott vízmennyiség felében, a maradék desztillált vizet hozzáadjuk az oldathoz és az oldatot szűréssel sterilizáljuk. A steril oldatot aszeptikus körülmények között ampullákba töltjük. 62. példa Por-aeroszól Fluorenon-2,7-dikarbonsav-dinátriumsó 400 mg Szorbitán-trioleát 200 mg Triklórfluormetán 4,5 g Diklórfluormetán ad 10,0 ml A szorbitán-trioleátot feloldjuk triklórfluormetánban, majd az oldatban diszpergáljuk a dinátriumsót, az elegyet alkalmas aeroszol-tartályba töltjük, végül a tartályba a szelepen keresztül diklórdifiuormetánt injektálunk. A kompozíció 100 \ú dózisa 4 mg dinátriumsót tartalmaz. 30 59. példa 63. példa Porkapszula Fluorenon-2,7-dikarbonsav-dinátriumsó 35 (0,5—7,0 [JL szemcseméretű por) 4,0mg Laktóz (30—90 y. szemcseméretű por) 46,0 mg A fenti porokat homogénre keverjük, majd 50 mg-os adagokban alkalmas méretű kemény zselatin kapszulákba töltjük. A kapszulákat por-inhaláló berendezésekben alkalmazhatjuk, így az 1 182 779. lajstromszámú nagy-britanniai szabadalmi leírásban ismertetett berendezésben. 60. példa Helyi alkalmazásra szánt öblítőfolyadék Fluorenon-2,7-dikarbonsav-dinátriumsó 1,5 g Szorbitán-monolaurát 0,6 g Polysorbate 20 (poliqxietilén-szorbitán-monolaurát) 0,6 g Ketosztearil-alkohol 1,2 g Glicerin 6,0 g Metil-hidroxibenzoát 0,2 g A metil-hidroxibenzoátot és a glicerint 75 C°-on feloldjuk 70 ml desztillált vízben, majd az oldathoz ugyanezen a hőmérsékleten hozzáadjuk a szorbitán-monolaurát, a Polysorbate 20 és a ketosztearil-alkohol keverékét. A kapott emulziót nagysebességű keveréssel homogenizáljuk, majd hagyjuk lehűlni. A dinátriumsót feloldjuk a többi desztillált vízben, az oldatot hozzáadjuk a homogenizátumhoz és az elegyet keverjük. 40 45 50 55 60 65 Por-aeroszól Fluorenon-2,7-dikarbonsav (0,5—7 \x szemcseátmérőjű por) 500 mg Szorbitán-trioleát 100 mg Szacharin (6—10 [i. szemcseátmérőjű por) 5 mg Metanol 2 mg Nátriumszulfát (2—6 (4. szemcseátmérőjű por) 50 mg Triklórfluormetán 4,5 g Diklórfluormetán ad 10,0 ml A szorbitán-trioleátot és a metanolt triklórfluormetánban oldjuk, az oldathoz hozzáadjuk a savat, a szacharint, a nátriumszulfátot és diszperziót készítünk. A szuszpenziót alkalmas aeroszol-tartályokba adagoljuk, majd a tartályokba a szelepen keresztül diklórdifiuormetánt töltünk. A kompozíció 100 [Jig dózisonként 5 mg savat tartalmaz. 64. példa Cukorka Fluorenon-2,7-dikarbonsav-dinátriumsó Mannit Dextróz-monohídrát Magnéziumsztearát 50 mg 400 mg 400 mg 20 mg A dinátriumsó, mannit és a dextróz-monohidrát keverékét 25%-os vizes alkoholban készített 5%-os polivinil-17