166525. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált piperazinil-dibenzazepinek előállítására

5 166525 6 razin 300 ml xilollal készült oldatát 0,2 p-toluolszulfonsavval 72 óra hosszat visszafolyatás közben forraljuk, miközben a képződött vizet azeotróp desztillációval leválasztón eltávolítjuk. Lehűlés után a szerves fázist több ízben hideg híg ammónia-oldattal és vízzel mossuk, és vákuumban szárazra pároljuk. A maradékot acetonban feloldjuk, maleinsavat adunk hozzá, és a 8-klor-5-metil-ll-[4-(ß-hidroxietil)-l-piperazinil] -5H-dibenz [b,f] azepin-maleinát kikristályosodik. Átkristályosítás után olvadáspontja 174—176°. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált piperazinil-dibenzazepinek és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben 10 15 X halogénatomot. Rí kevés szénatomos alkilcsoportot és R2 kevés szénatomos alkil- vagy 2—4 szénatomos hidroxialkilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí és X a fenti jelentésűek — egy III általános képletű vegyülettel — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű — reagáltatunk, majd a kívánt esetben a kapott terméket átalakítjuk savaddíciós sójává. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként valamely I általános képletű vegyületet — ebben a képletben X, Rí és R2 az 1.' igénypontban megadott jelentésűek — vagy savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hog ya hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagival együtt kikészítjük. egy lap, három képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2774.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 3