166524. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált morfantridinek, dibenzo /b,e/ /1,4/diazepinek, dibenzo /b,f/ /1,4/ oxazepinek, dibenzo /b,f/ /1,4/ tiazepinek, Tieno /3,2-c/ /1/-benzazepinek és tieno /2,3-b/ /1,5/ benzotiazepinek előállítására

7 166524 2. l-(terc-Butil)-piperazin 348,5 g l-benzil-4-(terc-butil)-piperazint feloldunk 1200 ml 99%-os etanolban, és a kapott oldathoz hozzáadunk 10 g 5%-os palládiumszén-katalizátort. Ezután 5 az oldatot hidrogénező berendezésben 1 att hidrogéngáz-nyomáson és szobahőmérsékleten a hidrogénfelvétel befejeztéig rázzuk Ezután szűrjük, a szüredéket vákuumban bepároljuk, és a maradékot vákuumban desztilláljuk. Az l-(terc-butil)-piperazint színtelen olaj 10v alakjában kapjuk, amely 12 Torr nyomáson 66—70°-on forr, és állás közben kristályosodik. A kristályok olvadáspontja 35—40°. Az 1. és 2. példában leírt eljárással analóg módon eljárva és a következő vegyületekből kiindulva: 3. 5-metil-10,ll-dihidro-ll-oxo-dibenz[b,e][l,4]diazepin, 4. 2-klór-10,l 1-dihidro-l l-oxo-dibenz[b,f][l,4j1

tiazepin, 5. 5,6-dihidro-6-oxo-morfántridin, 6. 2-metil-10,l 1-dihidro-ll-oxo-dibenz[b,f][l,4]tiazepin, 7. 2-klór-10,11-dihidro-l 1 -oxo-dibenz[b,f][l ,4]oxazepin, 8. 2-bróm-10,11 -dihidro-11 -oxo-dibenz[b,f][ 1,4]tiazepin, 9. 2-nitro-10,ll-dihidro-ll-oxo-dibenz[b,f}[l,4]oxazepin, 10. 2-dimetilaminoszulfonil-10,11 -dihidro-11 -oxo-dibenz[b,f][l,4]tiazepin, 11. 2-dimetilaminoszulfonil-10,11 -dihidro-11 -oxo-dibenz[b,f][l,4]oxazepin, 12. 2-metilszulfonil-10,11-dihidro-l l-oxo-dibenz[b,f][l,4]oxazepin, 13. 2-trifluormetoxi-10,l 1-dihidro-l l-oxo-díbenzfb.f][l,4]oxazepin, 14. 7-klór-4,5-dihidro-4-oxo-tieno[2,3-b][l,5]benzotiazepin, 15. 2-trifluormetilszulfonil-10,11 -dihidro-11 -oxo-dibenz[b,fJ[l ,4]tiazepin, 16. 2-acetil-10,l 1-dihidro-ll-oxo-dibenz[b,f][l,4]oxazepin, 17. 2-trifluormetil-10,11 -dihidro-11 -oxo-dibenz[b,f][ 1,4]oxazepin, 18. 2-trifluormetilszulfonil-10,11-dihidro-l 1-oxo-dibenz[b,f][l ,4]oxazepin, 19. 2-metilszulfonil-10,l 1-dihidro-ll-oxo-dibenz[b,fJ[l,4]oxazepin, 20. 4,5-dihidro-4-oxo-tieno[2,3-b][l,5]benzotiazepin, 21. 4,5-dihidro-4-oxo-10H-tieno[3,2-c][l]benzazepin, 22. 8-klór-4,5-dihidro-4-oxo-10H-tieno[3,2-c][l]benzazepin, 23. 8-klór-4,5-dihidro-4-oxo-10H-tieno[3,2-c][l] benzazepin, 24. 8-klór-4,5-dihidro-4-oxo-10H-tieno[3,2-c][l]benzazepin, 25. 2-metiltio-10,l 1-dihidro-ll-oxo-dibenz[b,f][l,4] oxazepin, 26. 4,5-dihidro-4-oxo-10H-tieno[3,2-c][l]benzazepin, 27. 7-metil-4,5-dihidro-4-oxo-10H-tieno[3,2-c][l]benzazepin, 28. 7-klór-4,5-dihidro-4-oxo-10H-tieno[3,2-c][l]benzazepin, 29. 7-klór-4,5-dihidro-4-oxo-10H-tieno[3,2-c][l]benzazepin, 30. 8-klór-4,5-dihidro-4-oxo-10H-tieno[3,2-c][l]benzazepin, 31. 2-trifluormetílszulfonil-10,l 1-dihidro-l 1-oxo-dibenz[b,f ][1,4]oxazepin, 32. 2-trifluormetilszulfonil-10,11 -dihidro-11 -oxo-dibenz [b,f][l,4]oxazepin, 33. 2-trifluormetilszulfonil-10,11-dihidro-l 1-oxo-dibenz [b,f][l,4]oxazepin, 34. 2-trifluormetilszulfonil-10,11 -dihidro-11 -oxo-dibenz [b,f][l,4]oxazepin, 35. 2-trifluormetiltio-10,11-dihidro-l l-oxo-dibenz[b,f][l,4]oxazepin, 36. 2-trifluormetilszulfonil-10,l 1-dihidro-l 1-oxo-dibenz [b,f][l,4]oxazepin, 37. l,4-dimetil-10,ll-dihidro-ll-oxo-dibenz[b,f][l,4]oxazepin, 15 38. 3,4-dimetil-10,ll-dihidro-ll-oxo-dibenz[b,f][l,4]oxazepin, 39. 2,8-diklór-10,l 1-dihidro-ll-oxo-dibenz[b,f][l,4]oxazepin, 40. 4,8-dikIór-10,11 -dihidro-11 -oxo-dibenz[b,f][l,4]-20 oxazepin, 41. 4-metil-8-klór-10,11 -dihidro-11 -oxo-dibenz[b,f][ 1,4J-oxazepin, 42. 4-metil-7-klór-10,11 -dihidro-11 -oxo-dibenz[b,f][1,4] oxazepin, 25 43. 2,4-diklór-10,ll-dihidro-ll-oxo-dibenz[b,f][l,4]oxazepin, 44. 2-klór-10,11 -dihidro-11 -oxo-dibenz[b,f][l ,4]oxazepin, 45. 8-metoxi-10,ll-dihidro-ll-oxo-dibenzo[b,f][l,4]-30 tiazepin, 46. 7-metiltio-10,l 1-dihidro-ll-oxo-dibenzo[b,f][l,4]tiazepin, 47. 2-metilszulfonil-10,l 1-dihidro-ll-oxo-dibenz[b,f][l,4]oxazepin, 35 kapjuk a következő vegyületeket: 3. 5-metil-ll-(4-metil-l-piperazinil)-dibenz[b,e][l,4]diazepin, op. 122—124° (éter és petroléter elegyéből); 4. 2-klór-ll-(4-metil-l-piperazinil)-dibenz[b,f][l,4]tiazepin, op. 116—120° (éter és petroléter elegyéből); 5. 6-(4-metil-l-piperazinil)-morfántridin, op. 138—139° (aceton és petroléter elegyéből); 6. 2-metil-11 -(4-metil-1 -piperazinil)-dibenz[b,f][1,4]tiazepin, op. 99—107° (petroléterből); 7. 2-klór-l l-(4-metil-l-piperazinil)-dibenz[b,f][l,4]oxazepin, op. 104—110° (petroléterből); 8. 2-bróm-l l-(4-metil-l-piperazinil)-dibenz[b,f][l,4] tiazepin, op. 138—139° (aceton és petroléter elegyéből); 9. 2-nitro-11 -(4-metil-1 -piperazinil)-dibenz[b,f][1,4]oxazepin, op. 192—193° (kloroform, aceton és petroléter elegyéből); 10. 2-dimetilaminoszulfonil-ll-(4-metil-l-piperazinil)dibenz[b,f][l,4]tiazepin, op. 192—193° (aceton és petroléter elegyéből); 55 11. 2-dimetilaminoszulfonil-ll-(4-metil-l-piperazinil)-dibenz[b,f][l,4]oxazepin, op. 149—150° (éter és petroléter elegyéből); 12. 2-metilszulfonil-ll-(4-metil-l-piperazinil)-dibenz[b,f][l,4]oxazepin, op. 178—179° (aceton, éter és 60 petroléter elegyéből); 13. 2-trifluormetoxi-ll-(4-metil-l-piperazinil)-dibenz[b,f ][1,4]oxazepin-dihidroklorid-monohidrát, op. 200—210° (alkohol és éter elegyéből); 14. 7-klór-4-(4-metil-l-piperazinil)-tieno[2,3-b][l,5]-65 benzotiazepin, op. 162—164° (ecetsavetilészterből); 40 45 50 4