166517. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(fluor-4-bifenilil)-3- hidroxi- vajsav- származékok előállítására

166517 benzoesav 0,01g nátriumciklamát 0,20 g Veegum (kolloid magnéziumalumíniumszilikát) 0,50 g Aerosil (kolloid kovasav) 0,50 g polivinilpirrolidon 0,10 g glicerin 10,00 g banánaroma 0,10 g desztillált vízzel kiegészítve 100,00 ml-re, Előállítás: A szükséges vízmennyiség 15%-ában feloldjuk a dioktilnátriumszulfoszukcinátot, majd szuszpendáljuk benne a finoman porított hatóanyagot. A többi vizet 80°-on melegítjük, és szuszpendáljuk benne a Veegumot és az Aerosilt, és utána egymásután feloldjuk benne a benzoesavat, , nátriumciklamátot és a polivinilpirrolidont, és hozzáadjuk a glicerint. Az oldatot szobahőmérsékletre hűtjük, hozzáadjuk az aromát, és belekeverjük a hatóanyag-szuszpenziót. Végül a készítményt homogenizáljuk. 5 ml szuszpenzió 50 mg hatóanyagot tartalmaz. 10 15 20 Rx

fluoratomot jelent a 2'- vagy 4'-helyzetben, és B hidroxil-, kevés szénatomos alkoxi- vagy aminocsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében B kevés szénatomos alkoxicsoportot jelent, és Rx a fenti jelentésű, egy II általános képletű ketont — ebben a képletben R^ a fenti jelentésű — iners szerves oldószerben 15 és 120 C° közötti hőmérsékleten egy megfelelő halogénecetsav kevés szénatomos alkil- vagy fenil-(kevés szénatomos)-alkil-észterének cinkvegyületével reagáltatunk, majd kívánt esetben az I általános képletű savak előállítására — ebben a képletben B hidroxilcsoportot jelent, és Rx a fenti jelentésű — a kapott I általános képletű kevés szénatomos alkil- vagy fenil-(kevés szénatomos)-alkilésztert elszappanosítjuk, és kívánt esetben a kapott savat egy bázissal sójává alakítjuk át, és/vagy a kapott I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rx a fenti jelentésű, és B kevés szénatomos alkoxicsoportot jelent, vagy a kapott I általános képletű savból készített savhalogenidet ammóniával reagáltatva átalakítjuk olyan I általános képletű vegyületté, amelynek képletében Rx a fenti jelentésű, és B amino-csoportot jelent. Szabadalmi igénypontok 1, Eljárás az I általános képletű új 3-(fluor-4-bifenilil)-3-hidroxi-vajsav-származékok előállítására, valamint abban az esetben, amikor B hidroxilcsoportot jelent, bázisokkal alkotott farmakológiailag elfogadható sóik előállítására — ebben a képletben 25 30 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként egy I általános képletű vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására — ebben a képletben Rx és B az 1. igénypontban megadott jelentésűek — azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő-, hígítóés/vagy egyéb segédanyagaival együtt gyógyszerkészítménnyé kikészítjük. 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 4 76.2773.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató