166516. lajstromszámú szabadalom • Eljárás transz-3- (2'-halogén-4-bifenilil)- buténsavszármazékok előállítására

9 166516 10 ///. példa CH, 200 mg transz-3-(2'-fluor-4-bifenilil(2-buténsavamidot tartalmazó zselatinkapszulák Összetétel: 1 zselatinkapszula tartalma: hatóanyag 200,0 mg kukoricakeményítő 190,0 mg Aerosil (kolloid kovasav) 6,0 mg magnéziumsztearát 4,0 mg 400,0 mg Előállítás: Az alkotórészeket bensőségesen elkeverjük, és zselatinkapszulákba töltjük. Egy kapszula tartalma 400 mg. IV. példa 200 mg transz-3-(2'-nuor-4-bifenilil(-2-buténsavamidot tartalmazó tabletták Összetétel: hatóanyag 200,0 mg p-etoxiace tanilid 200,0 mg tejcukor 75,0 mg kukoricakeményítő 100,0 mg polivinilpirrolidon 20,0 mg magnéziumsztearát 5,0 mg 600,0 mg Előállítása analóg az I. példában leírttal. Egy tabletta súlya 600 mg. Bélyeg: 13 mm, lapos. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű új transz-3-(2'-halogén-4-bifenilil)-buténsav-származékok, valamint abban az esetben, amikor ebben a képletben B hidroxilcsoportot jelent, bázisokkal alkotott farmakológiailag elfogadható sóik előállítására — ebben a képletben A —C = CH— képletű kétvegyértékű csoportot, RÍ fluor- vagy klóratomot és 5 B hidroxil- vagy kevés szénatomos alkoxi- vagy aminocsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületből — ebben a képletben Rx és B a fenti jelentésűek — vízlehasítószerrel vizet hasítunk le, majd ha olyan I alio talános képletű vegyületet kapunk, amelynek képletében Rj és A a fenti jelentésűek, és B kevés szénatomos alkoxicsoportot jelent, kívánt esetben az I általános képletű sav előállítására — ebben a képletben Rx és A a fenti jelentésű, és B hidroxilcsoportot jelent — az észtert 15 elszappanosítjuk, és/vagy kívánt esetben a kapott savat egy bázissal sóvá alakítjuk át, vagy kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rx és A a fenti jelentésűek, és B kevés szénatomos alkoxicsoportot jelent, vagy a kapott I általános képletű sav-20 ból ismert módon előállított savhalogenidet ammóniával reagáltatva átalakítjuk olyan I általános képletű vegyületté, amelynek képletében Rx és A a fenti jelentésűek, és B aminocsoportot jelent —, vagy kívánt esetben egy I általános képletű savat — ebben a képletben A és 25 Rx a fenti jelentésűek, és B hidroxilcsoportot jelent — átalakítunk olyan I általános képletű vegyületté, amelynek képletében B kevés szénatomos alkoxicsoportot jelent, és A és Rj a fenti jelentésűek. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód-30 ja, azzal jellemezve, hogy vízlehasítószerként savasán reagáló sókat, fémsókat, vízelvonó savakat vagy ha B kevés szénatomos alkoxicsoportot jelent, szervetlen savhalogenideket is alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosí-35 tási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót a vízzel elegyedő oldószerektől eltérő iners oldószerben, adott esetben vízleválasztó alkalmazásával, a használt oldószer forráspontjáig terjedő hőmérsékleten végezzük. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyikének továbbfej-40 lesztése hatóanyagként egy vagy több I általános képletű vegyületet — ebben a képletben A, Kx

és B az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyago(ka)t a gyógyszerkészítmények szo-45 kásos hordozó-, töltő-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2773.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató