166514. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(4-amino-3-halogénfenil)- 2-cikloalkilamino-etanolok és oxazolidinjeik előállítására

166514 13 14 terjedő hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1973. április 20.) 5. Az 1. igénypont a) vagy/i eljárásváltozata vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót komplex fémhidriddel, előnyösen nátriumbórhidriddel vagy lítiumalumíniumhidriddel végezzük. (Elsőbbsége: 1973. április 20.) 6. Az 1. igénypont b) eljárásváltozata vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a halogénezést brómmal, klórral vagy feniljód-dikloriddal végezzük. (Elsőbbsége: 1973. április 20.) 7. Az 1. igénypont d) eljárásváltozata vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót naszcens vagy katalitikusan gerjesztett hidrogénnel végezzük. (Elsőbbsége: 1973. április 20.) 8. Az 1. igénypont ej vagy g) eljárásváltozata vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót sav vagy bázis jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1973. április 20.) 9. Az 1. igénypont e) eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületet használunk, amely Y védőcsoportként acetil-, benzoil- vagy p-toluolszulfonil-csoportot tartalmaz. (Elsőbbsége: 1973. április 20.) 10. Az 1. igénypont e) eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületei használunk, amely X védőcsoportként benzilcsoportot tartalmaz. (Elsőbbsége: 1973. április 20.) 11. Az 1. igénypont e) eljárásváltozata vagy a 4. vagy 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a benzilcsoportot katalitikusan gerjesztett hidrogénnel hasítjuk le. (Elsőbbsége: 1973. április 20.) 12. A 2. igénypont bármelyik eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben és az alkalmazott oldószer forráspontjáig terjedő hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1972. április 22.) 13. A 2. igénypont a) vagy f) eljárásváltozata vagy a 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót komplex fémhidriddel, előnyösen nátriumbórhidriddel vagy lítiumalumíniumhidriddel végezzük. (Elsőbbsége: 1972. április 22.) 14. A 2. igénypont b) eljárásváltozata vagy a 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a halogénezést brómmal vagy klórral végezzük. (Elsőbbsége: 1972. április 22.) 15. A 2. igénypont d) eljárásváltozata vagy a 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót naszcens vagy katalitikusan gerjesztett hidrogénnel végezzük. (Elsőbbsége: 1972. április 22.) 5 16. A 2. igénypont e) vagy g) eljárásváltozata vagy a 12. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót sav vagy bázijelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1972. április 22.) 17. A 2. igénypont e) eljárásváltozatának foganatosí-10 tási módja azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületet használunk, amely védőcsoportként acetil-, benzoil- vagy p-toluolszulfonil-csoportot tartalmaz. (Elsőbbsége: 1972. április 22.) 18. A 3. igénypont bármelyik eljárásváltozatának fo-15 ganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben és az alkalmazott oldószer forráspontjáig terjedő hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1972. december 4.) 19. A 3. igénypont a) vagy/J eljárásváltozatának vagy 20 a 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót komplex fémhidriddel, előnyösen nátriumbórhidriddel vagy lítiumalumíniumhidriddel végezzük. (Elsőbbsége: 1972. december 4.) 20. A 3. igénypont b) eljárás változata vagy a 18. 25 igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a halogénezést klórral vagy feniljód-dikloriddal végezzük. (Elsőbbsége: 1972. december 4.) 21. A 3. igénypont d) eljárás változata vagy a 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal 30 jellemezve, hogy a redukciót naszcens vagy katalitikusan gerjesztett hidrogénnel végezzük. (Elsőbbsége: 1972. december 4.) 22. A 3. igénypont e) vagy g) eljárás változata vagy a 18. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási 35 módja azzal jellemezve, hogy a reakciót sav vagy bázis jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1972. december 4.) 23. A 3. igénypont e) eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületet használunk, amely védőcsoportként acetil-, 40 benzoil- vagy p-toluolszulfonil-csoportot tartalmaz. (Elsőbbsége: 1972. december 4.) 24. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállí-45 tására — ahol A, B, Hal és n jelentése az 1. igénypont szerinti — azzal jellemezve, hogy a hatóanyagokat a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1973. április 20.) 2 képletoldal Á kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2773.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 7