166514. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(4-amino-3-halogénfenil)- 2-cikloalkilamino-etanolok és oxazolidinjeik előállítására

9 166514 10 B) példa Előállítás: Drazsék 25 [xg l-(4-amino-3,5-diklór-fenil)-2--ciklobutilamino-etanol-hidroklorid tartalommal Egy drazsémag tartalma: tejcukor hatóanyag burgonyakeményítő polivinilpirrolidon magnéziumsztearát Előállítás: 82,475 mg 0,025 mg 33,000 mg 4,000 mg 0,500 mg 120,000 mg A drazsémagok az A) példával analóg módon készülnek. Magsúly: 120 mg. Bélyeg: 7 mm-es, domború. A magokat ismert módon, főleg cukorból és talkumból álló bevonattal látjuk el. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 200,0 mg. C) példa Zselatin-kapszulák 25 [i,g l-(4-amino-3,5-diklór-fenil)-2-ciklobutilamino-etanol-hidroklorid tartalommal Egy kapszula tartalma: hatóanyag tejcukor kukoricakeményítő Előállítás: 0,025 mg 59,975 mg 60,000 mg 120,000 mg A megolvasztott és 40°-ra lehűtött kúpalapanyagba bemerülő homogenizátorral bekeverjük a finoman po-5 rított hatóanyagot, és 37°-on enyhén hűtött formákba kiontjuk. Kúpsúly: 1,7 g. A hatóanyagot alaposan összekeverjük a tejcukorral és a kukoricakeményítővel, és megfelelő nagyságú zselatin-kapszulákba töltjük. Kapszulatöltet: 120,0 mg. 10 15 20 25 30 35 0,1 g 1,0 g 50,0 g 1,0 g 0,05 g 00,0 ml-re. F) példa Szirup 25 [Ag l-(4-amino-3,5-diklór-fenil)-2--ciklobutilamino-etanol-hidroklorid tartalommal 100 ml szirup tartalma: hatóanyag 0,000025 g benzoesav borkősav cukor narancsaroma színezőanyag desztillált vízzel kiegészítve 100,0 Előállítás: Körülbelül 60 g desztillált vizet felmelegítünk 80°-ra, és ebben egymás után feloldjuk a benzoesavat, borkősavat, hatóanyagot, színezőanyagot és cukrot. Szobahőmérsékletre való hűtés után hozzáadjuk az ízesítőanyagot, és a megadott térfogatra kiegészítjük. A kész szirupot szűrjük. G) példa Drazsék 25 [xg l-(4-amino-3,5-diklór-fenil)-2--ciklopropilamino-etanol-hidroklorid tartálommal D) példa Ampullák 20 y.g l-(4-amino-3,5-diklór-fenil)-2--ciklobutilamino-etanol-hidroklorid tartalommal Egy ampulla tartalma: hatóanyag 0,02 mg citromsav 2,5 mg nátriumhidrogénfoszfát 7,5 mg nátriumklorid 4,6 mg ampullavízzel kiegészítve 2,0 ml-re. Előállítás: Egy drazsémag tartalma: hatóanyag 40 tejcukor burgonyakeményítő polivinilpirrolidon magnéziumsztearát 45 Előállítás: A hatóanyagot, a pufferanyagokat és a nátriumkloridot feloldjuk ampulla vízben, majd csíramentesen szűrjük. Töltés: 2 ml-es barna ampullákba védőgáz alatt. Sterilizálás: 20 percig 120°-on. E) példa Kúpok 20 ;jt,g l-(4-amino-3,5-diklór-fenil)-2--ciklobutilamino-etanol-hidroklorid tartalommal Egy kúp tartalma: hatóanyag kúpalapanyag 0,02 mg 1699,98 mg 0,025 mg 82,475 mg 33,000 mg 4,000 mg 0,500 mg 120,000 mg 1700,00 mg A drazsémagok az A) példában ismertetett tablettákkal analóg módon készülnek. Magsúly: 120mg. Bélyeg: 7 mm, domború. 50 A magokat ismert módon, főleg cukorból és tálkumból álló bevonattal látjuk el. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 200,0 mg. 55 H) példa Ampullák 20 fi.g l-(4-amino-3,5-diklór-fenil)-2--ciklopropilamino-etanol-hidroklorid tartalommal 60 Egy ampulla tartalma: hatóanyag 0,02 mg citromsav 2,5 mg nátriumhidrogénfoszfát 7,5 mg nátriumklorid 4,6 mg 65 ampullavízzel kiegészítve 2,0 ml-re. 5