166485. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ergotaminszármazékok előállítására

9 166485 10 talános képletű vegyületnek a \:H—CH = C^ vagy . ebben a képletben z x y / :C=CH—CH képletű csoportot j'elenti — vagy a III általános képletű vegyületek tetszőleges arányú keverékének, valamely — adott esetben — 20 és 10 C° közötti hőmérsékleten ismert módon in situ előállított — reakcióképes, funkciós származékát, illetve a savszármazékok keverékét iners oldószerelegyben egy tercier bázis feleslegének jelenlétében — 20 és —10 C° közötti hőmérsékleten valamely II általános képletű vegyületnek — ebben a képletben R a fenti jelentésű — egy szervetlen savval alkotott addíciós sójával reagáltatjuk, majd kívánt esetben az így kapott terméket egy farmakológiailag elfogadható savval reagáltatva átalakítjuk savaddíciós sójává. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatos!tási módja azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű vegyületet — ebben a képletben z x y az 1. igénypontban megadott jelentésű — vagy a III általános képletű vegyületek tetszőleges arányú keverékét iners szerves oldószerben trifluorecetsav jelenlétében, — 10 és 0 C° közötti hőmérsékleten trifluorecetsavanhidriddel reagáltatjuk, a trifluorecetsav és a III általános képletű sav vagy savak így kapott vegyes anhidridjét vagy azok keverékét iners szerves oldószerben vagy oldószerelegyben egy tercier szerves bázis jelenlétében — 20 és —10 C° közötti hőmérsékleten egy II általános képletű vegyület 5 — ebben a képletben R az 1. igénypontban megadott jelentésű — valamely szervetlen savval alkotott addíciós sójával reagáltatjuk, és a reakciókeveréket 0 C° alatti hőmérsékleten tartjuk, majd kívánt esetben az így kapott terméket egy farmakológiailag elfogadható savval rea-10 gáltatva átalakítjuk savaddíciós sójává. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy III általános képletű kiindulási anyagként lizergsav, izolizersav és 6-metil-A8,9-ergolén-8-karbonsav tetszőleges összetételű keveré-15 két használjuk. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy tercier bázisként piridint vagy annak egy homológját használjuk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 20 továbbfejlesztése hatóanyagként legalább egy I általános képletű vegyületet — ebben a képletben R az 1. igénypontban megadott jelentésű — vagy savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmé-25 nyék szokásos hordozó-, töltő-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 2 rajz 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2770,66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató