166479. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, 4-es helyzetben helyettesített piperidin-származékok előállítására

13 166479 14 ahol Y —C— képletű csoportot jelent, az R és R1 I O szubsztituensek egy második kötést alkotnak az őket hordozó szénatomok között, n és Z pedig az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (1) általános képletű vegyületeket használunk kiinduló anyagként, ahol A hidroxil-csoportot és B hidrogénatomot jelent, X —C— képletű csoportot képvisel, m és Z pe-O dig az 1. igénypont szerinti. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására, ahol n 3 értékű egész számot jelent, és R, R1 és Y a 9., Z pedig az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (1) általános képletű vegyületet használunk kiinduló anyagként, ahol m értéke 3, A, B és X a 9., Z pedig az 1. igénypontban megadott. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-[4-(difenil-metilén)-piperidino]-4'-fluor-butirofenon és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy (1) általános képletű kiinduló anyagként 4'-fluor-4-[4-(a-hidroxi-a-fenil-benzil)-piperidino]-butirofenont használunk. 12. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-[4-(difenil-metilén)-piperidino]- l-(2-tienil)-bután-l-on és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy (1) általános képletű kiinduló anyagként 4-[4-(«-hidroxi-a-fenil-benzil)-piperidino]-l-(2-tíenil)-bután-l-ont használunk. 13. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-[4-(difenil-metilén)-piperidino]-butirofenon és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy (1) általános képletű kiinduló anyagként 4-[4-(a-hidroxi-a-fenil-benzil)-piperi-5 dino]-butirofenont használunk. 14. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4'-terc-butil-4-[4-(difenil-metilén)-piperidino]-butirofenon és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy (1) általános 10 képletű kiinduló anyagként 4'-terc-butil-4-[4-(a-hidroxi-a-fenil-benzil)-piperidmo]-butirofenont használunk. 15. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4'-dimetilamino-4-[4-(difenil-metilén)-piperidino]-butirofenon és gyógyszerészetileg elfogadható sav-15 addíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy (1) általános képletű kiindulóanyagként 4'-dimetilamino-4--[4-(a-hidroxi-a-fenil-benzil)-piperidino]-butirofenont használunk. 16. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 20 módja 4-[4-(difenil-metilén)-piperidino]-4'-metoxi-butirofenon és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy (1) általános képletű kiinduló anyagként 4-[4-(a-hidroxi-«-fenil-benzil)-piperidino]-4'-metoxi-butirofenont használunk. 25 17. A megelőző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése antihisztamin, allergiaellenes és bronchus-tágító hatású gyógyszerészeti készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely (I) általános képletű új, 4-es helyzetben helyet-30 tesített piperidinszármazékot — e képletben R, R1

, Y, Z és n jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik — a gyógyszerkészítésnél szokásos vivőanyagokkal és/vagy adalékanyagokkal összekeverünk. 2 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2769.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Eelelős vezető: Benkő István igazgató