166438. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidro-pirrolo [1,2-A]pirazin- 1(2H), 4(3H])-dionszármazékok előállítására
17 166438 18 rövidszénláncú alkil-csoporttal, rövidszénláncú alkoxi-csoporttal, klór-, fluor- vagy brómatommal helyettesített fenilamino-csoport, vagy morfolinocsoport, olyan (I) általános képletű vegyületté reagáltatunk, ahol R2 jelentése (VII) általános képletű cso- 5 port, melyben R3 jelentése az utóbbi, vagy a2 ) egy (I) általános képletű savnak — ahol R2 jelentése (VII) általános képletű csoport, melyben R3 hidroxil-csoportot jelent — megfelelő 6-karbonsavkloriddá alakítunk át, melyet azután valamely, a periódusos rend- 10 szer I. vagy II. oszlopába tartozó fém borohidridjével reagáltatunk, és egy így nyert (I) általános képletű vegyületben, mely képletben R2 jelentése (VIII) általános képletű csoport, ahol R4 hidroxil-csoportot jelent, kívánt esetben valamely 15 acilezőszerrel, az R4 hidroxil-csoportot rövidszénláncú aciloxi-csoporttá alakítjuk át vagy az (I) általános képletű savnak — ahol R2 jelentése (VII) általános képletű csoport, melyben R3 hidroxil-csoportot jelent — megfelelő 6-karbonsavkloridot diazometán- 20 nal reagáltatjuk, és az így nyert diazoketont valamely ezüstsó jelenlétében egy rövidszénláncú alkohollal reagáltatjuk, és azután az (I) általános képletű észtert, ahol R2 jelentése (VIII) általános képletű csoport, melyben R4 karbo-(rövidszénláncú)-alkoxi-csopor- 25 tot jelent, kívánt esetben az utóbbi észternek megfelelő savvá hidrolizáljuk vagy b) az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (XI) általános képletű vegyületek, mely képletben R hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-csoportot, 30 adott esetben egy vagy több rövidszénláncú alkilcsoporttal, rövidszénláncú alkoxi-csoporttal, klór-, fluor-, vagy brómatommal helyettesített fenil- vagy benzil-csoportot, Rx hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot, 35 R3 rövidszénláncú alkoxi-csoportot jelent — sztereoizomer keverékeinek, valamint a és ß izomerjeinek előállítására, valamely (XII) általános képletű 2-karbamü-5-karbo-(rövidszénláncú)-alkoxipirrolidin-származékot, mely képletben R és R3 a 40 fenti jelentésű csoport, egy (XIII) általános képletű savhalogeniddel, mely képletben Rx a fenti jelentésű csoport, és „Halogén" klóratomot vagy brómatomot jelent, reagáltatunk, inert szerves oldószerben, savmegkötő- 45 szer jelenlétében, majd egy így nyert (XIV) általános képletű vegyületet, mely képletben R, Rx, R 3 és „Halogén" a fenti jelentésű csoportok 20—100 C° közötti hőmérsékleten, erős bázis jelenlétében hevítünk, majd adott esetben egy így nyert az (I) általános 50 képletű vegyületek körébe tartozó (XI) általános képletű vegyület sztereoizomerjeinek keverékét kristályosítással vagy kromatográfiai úton a és ß izomerekre választjuk szét. (Elsőbbsége: 1972. november 2.) 3. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben R és Rx a fenti jelentésűek és R2 (VII) általános képletű csoport, mely képletben R3 hidroxil-csoportot vagy rövidszénláncú-alkoxi-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely (VI) általános képletű vegyületet, mely képletben Rx a fenti jelentésű és „Halogén" klóratomot vagy brómatomot jelent, valamely (IX) általános képletű aminnal,mely képletben R jelentése a fentiekkel megegyező, savmegkötőszer jelenlétében, inert szerves oldószerben, az oldószer forráspontján, majd az oldószer ledesztillálása után 150—260 C° közötti hőmérsékleten hevítünk, majd kívánt esetben egy így nyert olyan (I) általános képletű vegyületet, mely képletben R2 jelentése (VII) általános képletű csoport, ahol R3 rövidszénláncú-alkoxi-csoportot jelent, alkalikus hidrolízissel olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk át, mely képletben R2 jelentése (VII) általános képletű csoport, ahol R3 hidroxil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1972. november 2.) 4. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben v_ R és Rx a fenti jelentésűek és R2 (VII) általános képletű csoportot jelent, mely képletben R3 jelentése rövidszénláncú alkoxi-csoport, azzal jellemezve, hogy valamely (VI) általános képletű vegyületet, mely képletben Rx a fenti jelentésű és „Halogén" klóratomot vagy brómatomot ánt, valamely (IX) általános képletű aminntt./, mely képletben R a fenti jelentésű, savmegkötőszer jelenlétében, inert szerves oldószerben, az oldószer forráspontján, majd az oldószer ledesztillálása után 150—260 C° közötti hőmérsékleten hevítünk. (Elsőbbség: 1972. november 2.) 3 lap képlet Á kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2765.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
