166397. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új A-287 jelű antibiotikum előállítására
15 166397 16 c) d) e) f) g) h) i) J) 44,98% szén, 6,15% hidrogén; 10,28% nitrogén, 26,37% oxigén és 4,15% hamu közelítő elemi összetételű; metil-alkoholban ozmométeres módszerrel 115 mintájú Hitachi—Perkin—Elmer-féle molekulasúlymeghatározó készülékben meghatározva 1500 nagyságrendű — 1475,73 — molekulasúlyú; ásványolajban az 1. sz. ábrán bemutatott infravörös abszorpciós színképpel rendelkezik; vízben a színkép ultraibolya tartományában nyel el a következő maximumokkal: Ámax =220 m[j, (s 9,500; lépcső); Xmax =273 m[ x(E 2,700); oldható rövidszénláncú alkoholokban és vízben; oldhatatlan egyéb szerves oldószerekben, így szénhidrogénekben, például hexánban vagy heptánban, klórozott szénhidrogénekben, így kloroformban és széntetrakloridban, észterekben, így etilacetátban és amilacetátban, aromás oldószerekben, így benzolban vagy toluolban, valamint éterekben, így dietiléterben, a következő közelítő aminosav arányokkal rendelkezik: szerin 1, glutaminsav 1, glicin 2, alanin 1, valin 2, cisztein 1, izoleucin 1, leucin 2, triptofán 1 és ismeretlen 2; az alábbiakban megadott papírkromatográfiás rendszerek és a kimutatás céljaira a Bacillus substilis ATCC 6633, Sarcina lutea 9341 vagy a Staphylococcus aureus 6538 organizmusok alkalmazása esetén a következő Rf-értékekkel rendelkezik; Rf-érték Oldószer rendszer 0,17 vízzel telített butil-alkohol 0,70 Vízzel telített butil-alkohol 2% p-toluolszulfonsavval 0,39 Vízzel telített butil-alkohol 2% p-toluolszulfonsavval és 2% piperidinnel 0,72 80% etil-alkohol 1,5% NaCl-dal — a papír 0,95 mól Na2 S0 4 és 0,05 mól NaHS04 • Ha O összetételű oldattal impregnált 0,68 3:1 arányú metil-alkohol-0,1 N sósósavoldat; a) b) c) és/vagy új A—287 antibiotikum B-faktor, amely fehér színű amorf vegyület; 200 C°-on szenesedik; 49,96% szén, 6,98% hidrogén, 9,90% nitrogén, 23,86% oxigén és 4,66% hamu közelítő elemi összetételű ; d) metil-alkoholban ozmométeres módszerrel 115 mintájú Hitachi—Perkin—Elmer-féle molekulasúly-meghatározó készülékben meghatározva 2800 nagyságrendű — 2781, 28 — molekulasúlyú; ásványolajban a 2. sz. ábrán bemutatott infravörös abszorpciós színképpel rendelkezik; vízben a színkép ultraibolya tartományában nyel el a következő maximumokkal: Xmax =220 m\K (s 9,200; lépcső); Xmax =273 m|ji(s 3,200); oldható rövidszénláncú alkoholokban és vízben, oldhatatlan egyéb szerves oldószerekben, így szénhidrogénekben, például hexánban vagy heptánban, e) f) g) h) klórozott szénhidrogénekben, így kloroformban és széntetrakloridban, észterekben, így etilacetátban, és amilacetátban, aromás oldószerekben, így benzolban vagy toluolban, valamint éterekben, így dietiléterben, 5 i) a következő közelítő aminosav arányokkal rendelkezik: szerin 1, glutaminsav 1, glicin 2, alanin 1, valin 2, cisztein 1, izoleucin 1, leucin 2, triptofán 1 és ismeretlen 2; j) az alábbiakban megadott papírkromatográfiás rend-10 szerek és a kimutatás céljaira a Bacillus subtilis ATCC 6633, Sarcina lutea 9341 vagy a Staphylococcus aureus 6538 organizmusok alkalmazása esetén a következő Rf-értékekkel rendelkezik: 15 20 25 30 35 40 Rf-érték Oldószer rendszer 0,88 vízzel telített butil-alkohol 0,88 vízzel telített butil-alkohol 2% p-toluolszulfonsavval 0,90 vízzel telített butil-alkohol 2% p-toluolszulfonsavval és 2% piperidinnel. 0,86 80% etil-alkohol 1,5% NaCl-dal — a papír 0,95 mól Na2 S0 4 és 0,05 mól NaHS04 • H2 0 összetételű oldattal impregnált 0,89 3: 1 arányú metil-alkohol-0,1 N sósavoldat és/vagy e két faktor elegyének előállítására, azzal jellemezve, hogy az Actinoplanes utahensis NRRL 5614 törzset asszimilálható szénhidrát, nitrogén és szervetlen só forrásokat tartalmazó táptalajban süllyesztett aerob fermentációs körülmények között tenyésztjük, a kapott A—287 antibiotikum keveréket a tenyészetből önmagukban ismert módszerek alkalmazásával elválasztjuk és tisztítjuk, és kívánt esetben az A—287 antibiotikum elegyet alkotó A és B faktort egymástól elválasztjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése Gram-pozitív mikrobaellenes és gombaellenes hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított A—287 antibiotikum faktorok bármelyikéhez vagy azok ele-45 gyéhez mint hatóanyaghoz a gyógyszerkészítmények előállításánál szokásosan alkalmazott hordozóanyagokat, csúsztatószereket, ízesítőanyagokat, stb. és adott esetben gyógyászati hatású készítményeket is adagolunk és ily módon önmagában ismert módszerrel tablettákat, 50 pilulákat, kapszulákat, kúpokat, emulziókat, szuszpenziókat, injekciós oldatokat állítunk elő. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése élősdiölőszerek előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított A—287 antibiotikum 55 faktorok bármelyikéhez vagy azok elegyéhez mint hatóanyaghoz a gyógyszerkészítmények előállításánál szokásosan alkalmazott hordozóanyagokat, csúsztatószereket, ízesítőanyagokat, stb. és adott esetben egyéb gyógyászati hatású készítményeket is adagolunk és ily 60 módon ismert módszerrel tablettákat, pilulákat, kapszulákat, kúpokat, emulziókat, szuszpenziókat, injekciós oldatokat állítunk elő. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése felületi fertőtlenítőszerek előállítására, azzal jellemez-65 ve, hogy az 1. igénypont szerint előállított A—287
