166382. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-AZA-5-halogén-benzimidazol-származékok előállítására
11 16630-2 12 Y jelentése merkaptö-, 1—4 szénatomszámú egyenesláncú alkil-, hidroxil- vagy benzilcsoport — valamely II általános képletű vegyületet — ahol R1; R 2 és R 3 jelentése a tárgyi körben megadott — egy YX Y 2 C= O általános képletű vegyülettel — ahol Yx jelentése benzil- vagy 1—4 szénatomszámú egyenesláncú alkil-csoport és Y2 jelentése halogénatom vagy hidroxil-csoport, vagy Yx 1—6 szénatomszámú alkoxi-csoport és ' Y2 halogénatom — vagy széndiszulfiddal kondenzálunk, emellett adott esetben alkanol alakjában alkoxi-csoport és hidrogénhalogenid vagy hidrogénhalogenid lép ki, vagy b) az olyan I általános képletű vegyületek előállítására — melyek képletében Rv R 2 és Yjelentése a tárgyi körben megadott és R 3 jelentése a hidrogénatom kivételével a tárgyi körben megadott — valamely I általános képletű vegyületet — ahol R\, R2 és Y jelentése a tárgyi körben megadott és R3 jelentése hidrogénatom — valamely alkilhalogeniddel, dialkilszulfáttal, benzilhalogeniddel, halogénecetsavval vagy halogénecetsavas alkilészterrel — ahol az alkilcsoportok 1—4 szénatomszámúak — és adott esetben ezt követően alkálihidroxiddal reagáltatunk, vagy c) az olyan I általános képletű vegyületek előállítására — ahol Rls R 2 és R 3 jelentése a tárgyi körben megadott és Y jelentése 1—4 szénatomszámú egyenesláncú alkilmerkapto- vagy —S—CH2 — —COOH képletű csoport — valamely I általános képletű vegyületet — ahol 5 R1? R 2 és R 3 jelentése a tárgyi körben megadott és Y jelentése merkapto-csoport — valamely 1—4 szénatomszámú egyenesláncú alkilhalogeniddel, dialkilszülfáttal, halogénecetsavval vagy halogénecetsavas alkilészterrel — ahol az alkil-csoportok 10 1—4 szénatomszámúak — és adott esetben ezt követően alkálihidroxiddal reagáltatunk, vagy d) az olyan I általános képletű vegyületek előállítására — ahol Rx , R 2 és R 3 jelentése a tárgyi körben megadott és 15 Y jelentése fenilamino-, benzilamino- vagy ß-oxi^etilaminö-csoport — valamely I általános képletű vegyületet — ahol Rlt R 2 és R 3 jelentése a tárgyi körben megadott és Y jelentése 1—4 szénatomszámú egyeneslán-20 cú alkilmerkapto-csoport — anilinnal, benzilaminnal vagy ß-oxi-etilaminnal reagáltatunk és kívánt esetben az a), b), c) vagy d) eljárásváltozatokkal kapott vegyületeket gyógyászatilag elfogadható sókká 25 alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont b) vagy c) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkilhalogenidként vagy dialkilszulfátként metilhalogenidet vagy dimetilszulfátot alkalmazunk. 3 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 6 76.2760.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató