166373. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 8-oxo-5-tia-1-azabiciklo(4,2,0)- OKT-2-ÉN vegyületek előállítására
53 nos képletű vegyületbea, ahol.R? és Rf.jelentése hidrogénatom, és R.2 jelentésé az 1; igénypont Szerinti, a helyettesítetlen aminocsoportot RJ és Rj 1. igénypont szerintijelentésén belül acilezzük. (Elsőbbsége: 1971. V. 24.) 42. A 38. és 40. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy kapott I általános képletű vegyületben, ahol Rx és R x jelentése hidrogénatom és R2 jelentése a 2. igénypont szerinti, a helyettesítetlen aminocsoportot Rx és R x 2. igénypont szerinti jelentésén belül acilezzük. (Elsőbbsége: 1970. X. 27.) 43. Az 1., 3., 5., 7., 9., 11., 13., 15., 17., 19., 21., 23., 25., 27., 29., 31., 33., 35., 37., 39. és 41. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióban részt nem vevő funkcionális csoportokat a kiindulóanyagokban adott esetben védjük és a reakció után hidrolizáljuk vagy hidrogenolizáljuk. (Elsőbbsége: 1971. V. 24.) 44. A 2., 4., 6., 8., 10., 12., 14., 16., 18., 20., 22., 24., 26., 28., 30., 32., 34., 36., 38., 40. és 42. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióban részt nem vevő funkcionális csoportokat a kiindulóanyagokban adott esetben védjük és a reakció után hidrolizáljuk vagy hidrogenolizáljuk. (Elsőbbsége: 1970. X. 27.) 45. Az 1., 3., 5., 7., 9., 11., 13., 15., 17., 19., 21., 23., 25., 27., 29., 31., 33., 35., 37., 39., 41. és 43. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagot származékok alakjában alkalmazzuk, vagy a reakció közben képezzük. (Elsőbbsége: 1971. V. 24.) 46. A 2., 4., 6., 8., 10., 12., 14., 16., 18., 20., 22., 24., 26., 28„ 30., 32., 34., 36., 38., 40., 42. és 44. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagot származékok alakjában alkalmazzuk, vagy a reakció közben képezzük. (Elsőbbsége: 1970. X. 27.) 47. Az 1., 3., 5., 7., 9., 11., 13., 15., 17., 19., 21., 23., 25., 27., 29., 31., 33., 35., 37., 39., 41., 43. és 45. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű kiindulóanyagot alkalmazunk, ahol a képletben Ra , R b és R c jelentése az 1. igénypontban megadott, R\ jelentése hidrogénatom és Rf egy, az IA általános képlet szűkebb körébe tartozó (Ib) általános képletű acilcsoport, amelyben Ar jelentése fenil-, 3- vagy 4--hidroxifenil-, 3-klór-4-hidroxifenil-, 3,5--diklór-4-hidroxi-fenil- vagy 2-tienil-csoport és amelyben R jelentése hidrogénatom, vagy egy adott esetben védett amino-, karboxil- vagy szulfocsoport, vagy ahol Rf az IA általános képlet szűkebb körébe tartozó (Ib) általános képletű acilcsoportot jelenti, amelyben Ar jelentése a fenti és R aminocsoportot képvisel, amely Rj-hez — amelynek jelentése metilén- vagy izopropilidéncsoport — kapcsolódik és Rf jelentése terc-butil-, 2,2,2-triklóretil-, 2-jódetil-, 2-brómetil-, fenacil-, 4-nitrogenzilvagy 4-metoxi-benzil-, dífenilmetil-, 4,4'-dimetoxi-difenilmetil-, tritil- vagy bisz-(4-metoxi-feniloxi)-metil-csoport. (Elsőbbsége: 1971.X. 26.) 54 48. Az 1., 3., 5., 7., 9., 11., 13., 15., 17., 19., 21., 23., 25., 27., 29., 31-, 33., 35., 37., 39., 41., 43. és 45. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű kiin-5 dulóanyagot alkalmazunk, ahol a képletben Rj és Rf a 47. igénypontban megadott jelentésű, Ra , R^, R c jelentése az 1. igénypontban megadott és Kf jelentése az IA általános képlet szűkebb esetét képező Ib általános képletű csoport, ahol 10 Ar a 47. igénypont szerinti, és ahol R jelentése hidrogénatom, amino-, terc-butiloxikarbonilamino-, 2,2,2-triklóretoxikarbonilamino-, 2-jódetoxikarbonilamino-, 2-brómetoxi^ karbonilamino-, guanilureido-, szulfoamino-, 15 tritilamino-, karboxil-, difenilmetoxikarbo-nil- vagy szulfocsoport, vagy amelyben Rf az IA általános képlet szűkebb esetét képező (Ib) általános képletű acilcsoportot jelenti, amelyben 20 Ar a 47. igénypont szerinti jelentésű és R jelentése aminocsoport, amely Rj-hez — melynek jelentése metilén- vagy izopropilidéncsoport — kapcsolódik. (Elsőbbsége: 1971. X. 26.) 25 49. Az 1., 3., 5., 7., 9., 11., 13., 15., 17., 19., 21., 23., 25., 27., 29., 31., 33., 35., 37., 39., 4L, 43. és 45. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű kiindulóanyagokat alkalmazunk, ahol a képletben 30 R^ a 47. igénypontban megadott jelentésű, Ra , R b és R c az 1. igénypontban megadottat jelenti, Rj hidrogénatomot jelent és Rf valamely az IA általános képlet szűkebb esetét képező (Ib) általános képletű acil-35 csoport, amelyben Ar a 47. igénypontban megadott jelentésű és R jelentése hidrogénatom, amino-, terc-butiloxikarbonilamino-, 2,2,2-triklóretoxi-40 karbonilamino-, 2-jódetoxikarbonilamino-, 2-brómetoxikarbonilamino-, 3-guanilureido-, szulfoamino-, karboxi- vagy szulfocsoport. (Elsőbbsége: 1971. V. 24.) 50. A 2., 4., 6., 8., 10., 12., 14., 16., 18., 20., 22., 24., 45 26., 28., 30., 32., 34., 36., 38., 40., 42., 44. és 46. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű kiindulóanyagot alkalmazunk, ahol Ra, R b és R c jelentése az 1. igénypontban megadott, R\ hidrogénatomot 50 jelent, Rf fenilacetilcsoportot és R£ terc-butilcsoportot képvisel. (Elsőbbsége: 1970. X. 27.) 51. A 2., 4., 6., 8., 10., 12., 14., 16., 18., 20., 22., 24., 26., 28., 30., 32., 34., 36., 38., 40., 44., 44. és 46. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási mód-55 ja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű kiindulóanyagot alkalmazunk, ahol Ra, R b és R c jelentése az 1. igénypontban megadott, Rx hidrogénatomot jelent, Rf N-terc-butiloxikarbonil-D-alfa-fenil-glicil-csoportot és R2 terc-butil-csoportot képvisel. (Elsőbbsége: 60 1971. III. 4.) 52. A 2., 4., 6., 8., 10., 12., 14., 16., 18., 20., 22., 24., 26., 28., 30., 32., 34., 36., 38., 40., 42., 44. és 46. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R2 helyén hidrogénatomot 65 tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására 27
