166373. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 8-oxo-5-tia-1-azabiciklo(4,2,0)- OKT-2-ÉN vegyületek előállítására

5 166373 6 Az aromás csoport, beleértve valamely megfelelő karbonsav aromás csoportját, egy adott esetben helyettesített aromás szénhidrogéncsoport, például egy mono-, bi- vagy policiklusos aromás szénhidrogéncsoport, különösen fenil-, valamint bifenilil- vagy naftilcsoport, amely adott esetben — például a fent felsorolt alifás és cikloalifás szénhidrogéncsoportokhoz hasonlóan — egyszeresen, kétszeresen vagy többszörösen helyettesítve lehet. Az aromás karbonsav kétvegyértékű aromás csoportja elsősorban 1,2-arilén-, különösen 1,2-fenil-, amely adott esetben — például a fent felsorolt alifás és cikloalifás szénhidrogéncsoportokhoz hasonlóan — egyszeresen, kétszeresen vagy többszörösen helyettesítve lehet. Az: aralifás csoport, beleértve egy megfelelő karbonsav aralifás csoportját, továbbá egy aralifás-ilidéncsoportot, például egy adott esetben helyettesített aralifás szénhidrogéncsoport, így egy adott esetben helyettesített, például legfeljebb 3, adott esetben helyettesített mono-, di- vagy policiklusos aromás szénhidrogéncsoportot tartalmazó alifás szénhidrogéncsoport, és elsősorban a következők egyike: fenil-(rövidszénláncú)-alkil- vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkenil-, valamint fenil-(rövidszénláncú)-alkinil-, továbbá fennil-(rövidszénláncú)-alkilidén-csoport, mimellett ezek a csoportok például 1—3 fenilcsoportot tartalmaznak és adott esetben például a fent felsorolt alifás és cikloalifás csoportokhoz hasonlóan az aromás és/vagy alifás részben egyszeresen, kétszeresen vagy többszörösen helyettesítve lehetnek. A heterociklusos csoportok, beleértve a heterociklusos-alifás csoportokban és a megfelelő karbonsavak heterociklusos vagy heterociklusos-alifás csoportjaiban szereplőket, különösen a következők: monociklusos, valamint bi- vagy policiklusos aza-, tia-, oxa-, tiaza-, tiadiaza-, oxaza-, diaza-, triaza- vagy tetrazaciklusos, aromás jellegű csoportok, továbbá a megfelelő, részben vagy teljesen telített csoportok, ahol ezek a heterociklusos csoportok adott esetben — például a fent felsorolt cikloalifás csoportokhoz hasonlóan — egyszeresen, kétszeresen vagy többszörösen helyettesítve lehetnek. A heterociklusos-alifás csoportok alifás része például a megfelelő cikloalifás-alifás vagy aralifás csoportokra megadottjelentéssel rendelkeznek. A szénsav-félszármazék acilcsoportja előnyösen egy megfelelő félészter acilcsoportja, amelyben az észtercsoport szerves csoportja egy adott esetben helyettesített alifás, cikloalifás, aromás vagy aralifás szénhidrogéncsoportot vagy egy heterociklusos-alifás csoportot képvisel, elsősorban a szénsav adott esetben — például alfa- vagy beta-helyzetben — helyettesített rövidszénláncú alkilfélészterének acilcsoportját, valamint a szénsav — adott esetben szerves csoportjában helyettesített — rövidszénláncú alkenil-, cikloalkil-, fenil- vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkil-félészterének acilcsoportját jelenti. Valamely szénsav-félészter acilcsoportjai továbbá a szénsav olyan rövidszénláncú alkil-félésztereinek megfelelő acilcsoportok is, amelyekben a rövidszénláncú alkil-rész egy heterociklusos csoportot, például a fent említett aromás jellegű heterociklusos csoportok valamelyikét tartalmazza, ahol mind a rövidszénláncü alkilcsoport, mind a heterociklusos csoport adott esetben helyettesítve lehet. Valamely szénsavfélszármazék acilcsoportja lehet egy adott esetben N-helyettesített karbamoilcsoport, például egy adott esetben halogénezett N-(rövidszénláncú)-alkilkarbamoil-csoport is. Rövidszénláncú alkilcsoportként például a metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, szek-bu-5 til- vagy terc-butilcsoport, valamint az n-pentil-, izopentil-, n-hexil-, izohexil- vagy n-heptil-csoport, míg rövidszénláncú alkenilcsoportként például a vinil-, allil-, izopropenil-, a 2- vagy 3-metallil- vagy a 3-butenil-csoport, rövidszénláncú alkinilcsoportként például a pro-10 pargil- vagy 2-butinilcsoport és rövidszénláncú alküidéncsoportként például az izopropilidén- vagy izobutilidéncsoport említhető meg. Rövidszénláncú alkiléncsoportra példaképpen az 1,2--etilén-, 1,2- vagy 1,3-propilén- vagy 1,4-butilén-cso-15 port, míg rövidszénláncú alkiléncsoportra például az 1,2-etenilén- vagy 2-buten-l,4-ilén-csoport nevezhető meg. Cikloalkilcsoportként például a ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil-, ciklohexil- vagy cikloheptilcsoport, 20 valamint az adamantilcsoport, cikloalkenilcsoportként például a ciklopropenil-, 1-, 2- vagy 3-ciklopentenil-, 1-, 2- vagy 3-ciklohexenil-, 3-cikloheptenil- vagy 1,4--ciklohexadienil-csoport és cikloalkilidéncsoportként például a ciklopentilidén- vagy ciklohexilidéncsoport 25 nevezhető meg. Cikloalkil-(rövidszénláncú)-alkil- vagy -(rövidszénláncú)-alkenil-csoport például a ciklopropil-, ciklopentil-, ciklohexil- vagy cikloheptimetil-, -1,1- vagy -1,2-etil-, -1,1-, -1,2- vagy -1,3-propil-, -vinil- vagy -allil-csoport, míg cikloalkenil-(rövidszénláncú)-alkil-30 vagy -(rövidszénláncú)-alkenil-csoport például az 1-, 2-vagy 3-ciklopentil-, 1-, 2- vagy 3-ciklohexenil- vagy 1-, 2- vagy 3-cikloheptenilmetil-, -1,1- vagy -1,2-etil-, -1,1-, -1,2- vagy -1,3-propil-, -vinil- vagy -allil-csoport. Cikloalkil-(rövidszénláncú)-alkilén-csoportként például a cik-35 lohexilmetilén és cikloalkenil-(rövidszénláncú)-alkilidénként például a 3-ciklohexenilmetilén említhető meg. A naftilcsoport 1- vagy 2-naftil-, míg a bifenililcsoport például 4-bifenilil-csoportot jelent. Fenil-(rövidszénláncú)-alkil- vagy fenil-(rövidszén-40 láncú)-alkenil-csoportként például a benzil-, az 1- vagy 2-feniletil-, 1-, 2- vagy 3-fenilpropil-, difenilmetil-, tritil-, 1- vagy 2-naftilmetil-, sztiril- vagy cinnamilcsoport, fenil-(rövidszénláncú)-alkilidén-csoportként például a benzilidéncsoport említhető meg. 45 A heterociklusos csoportok elsősorban adott esetben helyettesített aromás jellegű heterociklusos csoportok, például a megfelelő monociklusos csoportok, monoaza-, monotia- vagy monooxaciklusos csoportok, mint a pirril-, például 2-pirril- vagy 3-pirril-csoport, piridilcsoport, 50 például a 2-, 3- vagy 4-piridil-csoport, továbbá a piridinium-, tienil-, például 2- vagy 3-tienil-csoport, vagy furil-, például 2-furil-csoport, biciklusos monoaza-, monooxa- vagy monotiaciklusos csoportok, például indolil-, például 2- vagy 3-indolil-csoport, kinolinil-, 55 például 2- vagy 4-kinolinil-csoport, izokinolinil-, például 1-izokinolinil-csoport, benzofuranil-, például 2-vagy 3-benzofuranil-csoport, vagy benzotienilcsoport, például 2- vagy 3-benzotienil-csoport, monociklusos diaza-, triaza-, tetraza-, diaza-, tiadiaza- vagy oxazacik-60 lusos csoportok, mint imidazolilcsoport, például 2-imidazolil-csoport, pirimidinilcsoport, például 2- vagy 4-pirimidinil-csoport, triazolilcsoport, például 1,2,4-triazol-3-il-csoport, tetrazolilcsoport, például 1- vagy 5-tetrazolil-csoport, oxazolilcsoport, például 2-oxazolil-cso-65 port, izoxazolilcsoport, például 3-izoxazolil-csoport, 3