166372. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-dihidro-5-fenil-2H-1,4- benzodiazepin- 2-ON-származékok előállítására
166372 17 18 atom, valamely III általános képletű polialkohollal reagáltatunk, mely képletben A' jelentése hidroxilcsoport vagy hidrogénatom, és n értéke 0 vagy 1, és ahol adott esetben két szomszédos hidroxilcsoport acetálként is állhat, és az adott esetben keletkezett VIII általános képletű vegyületet, ahol A (CH3) 2 —C = csoportot jelent, és X és Rx jelentése a fenti, kívánt esetben hidrolizáljuk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 jelentése tercier 1—4 szénatomos alkilaminovagy trifenilaminocsoport, és Rv X és Y a fent megadott, valamely II általános képletű vegyületet, ahol Rx, X és Y és Z a fent megadott, valamely V általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol R3, R 4 és R 5 jelentése 1—4 szénatomos alkil- vagy fenilcsoport, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 jelentése adott esetben 3- vagy 4-helyzetben karboxamido- vagy N-di-(l—4 szénatomos)-alkil-karboxamidocsoporttal szubsztituált piridilcsoport, vagy pirimidii-, imidazolil- vagy morfolinocsoport, mely csoportok 1—4 szénatomos alkil-, hidroxil-(l—4 szénatomos)-alkil- vagy halogén-(l—4 szénatomos)-alkilcsoporttal, vagy nitrocsoporttal lehetnek szubsztituálva, R1; X és Y pedig a fent megadott, valamely II általános képletű vegyületet, mely képletben R1( X és Y a fent megadott, adott esetben 3- vagy 4-helyzetben karboxamido- vagy N-di-(l—4 szénatomos)-alkil-karboxamidocsoporttal szubsztituált piridinnel, vagy pirimidinnel, imidazollal vagy morfolinnal — mely csoportok 1—4 szénatomos alkil-, hidroxi-(l—4 szénatomos)-akil- vagy halogén-(l—4 szénatomos)-alkil- vagy nitrocsoporttal lehetnek szubsztituálva — reagáltatunk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 jelentése trihalogénacetoxicsoport, X, Y és Rx pedig a fent megadott, valamely II általános képletű vegyületet, ahol Kv X és Y a fent megadott, és Z hid-10 15 20 25 30 35 roxilcsoportot jelent, egy IV általános képletű trihalogén-acetil-halogeniddel reagáltatunk, ahol Z' jelentése halogénatom és kívánt esetben egy keletkezett tercier aminovegyületet kvaterner ammóniumsóként izolálunk, vagy egy keletkezett, R2 csoportként acetálozott vicinális hidroxilcsoportokat tartalmazó vegyületet hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1972. május 26.) 2. Az 1. igénypont bármelyik változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót vízmentes inert közegben, az oldószer forráspontján vagy az alatti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1972. május 26.) 3. Az 1. igénypont b) vagy c) eljárásváltozata és a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a keletkezett vegyületet kvaterner ammóniumsóként izoláljuk. (Elsőbbsége: 1972. május 26.) 4. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó VIII általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben Rx az 1. igénypontban megadott, X halogénatomot vagy nitrocsoportot és A egyegy hidrogénatomot vagy (CH3) 2 — C = csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyületek körébe tartozó valamely IX általános képletű vegyületet, ahol X, Rx és Z az 1. igénypontban megadott, a III általános képletű vegyületek körébe tartozó X képletű vegyülettel reagáltatunk inert oldószerben, valamely savmegkötőszer, előnyösen Ag20 jelenlétében, és kívánt esetben a kapott vegyületet hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1971. szeptember 15.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan VIII általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben Rx és X a 4. igénypontban megadott, A jelentése pedig egy-egy hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a vegyületet valamely szervetlen vagy szerves savval hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1971. szeptember 15.) 3 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2749.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
