166353. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1- imidazolil- metánfoszfonsavészterek és e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
MP 12 5. Táblázat Példa szám í R» Olvadáspont °C 10 -4C2 H 5 2H5 137 11 -4C.H 2"5 —CoK; 2"5 154 12 —-CJi; 2^5 -CM 2«5 155 13 <^ -CH(CH3>2 -CH(CH3 ) 2 164 14 —QHs -QH 2"5 142 i Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű 1-imidazolü-metánfoszfonsav-észterek előállítására, mely képletben R jelentése adott esetben tíalogénatommal iizubsztituált fenil-cspport, R1 jelentése adott esetben szubsztituált fenil-csoport, port, és R2 és R 3 egymástól függetlenül rövidszénláncú -csoport vagy cikloalkil-csoport, azzal jellemezve, hogy aj valamely II általános képletű oe-hidroxi-metánfoszfonsav-észtert, mely képletben R, R1, R a és R 3 jelentése a megadott, III képletű tionil-bisz-imidazollal reagáltatunk hígítószer jelenlétében, vagy halogénatommái vagy piridil-csoalkil-40; b) valamely IV általános képletű a-halogén-metánfoszfonsav-észtert, mely képletben R, R1, R 2 és R 3 . jelentése a megadott, és Hal jelentése klór- vagy bróm: atom, imidazollal reagáltatunk valamely savmegkötőszer és adott esetben valamely hígítószéf jelenlétében. 45 2. Az 1. Igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése ember- és állatgyógyászati, antimikótikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy ! valamely I általános képletű vegyületből — mely képj létben R, R1, R 2 és R 3 jelentése megegyezik az 1, igény-55 pontban megadottakkal — vagy több I általános képletű vegyületből és adott esetben más ismert hatóanyagból, a gyógyszergyártásban szokásos nem toxikus hordozó-és segédanyagokkal kombinálva, ismert módon, tablettákat, oldatokat, emulziókat, kenőcsöket stb. készí-60 tünk. 2 db rajz, 16 képlet * A kiadásért felel: a-Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó-igazgatója 76.2747.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató