166345. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9alfa-fluor- 11béta, 21-dihidroxi-16alfa, 17alfa- (izopropilidéndioxi)- 1,4-pregnadién-3,20-dion-21 valerát és ezt tartalmazó készítmények előállítására
5 166345 6 Kívánt esetben a készítményhez 0,1—3 súly% mennyiségben antibaktériális hatású vegyület, mint például neomicint adhatunk. A neomicint szulfátsó formájában mikronizálva használjuk fel. 4. példa Triamcinolon-acetonid-21-valerátot tartalmazó helyi hatású hab-készítmény előállítása Komponensek mg/tartály triamcinolon-acetonid-21 - valerát 0,5—50 ArlacerR 60+ 20—50 Nyrj 59R+ + 300—500 glicerin-monosztearát 100—300 cetilalkohol 70—100 szorbit 300—400 propilparaben 3—5 metilparaben 10—15 Veegum NeutralR 15—20 desztillált víz 6—10 g FreonR 12/144 (40/60)+ + + 1,3—2,0 g 10 15 + Arlacel = szorbitán-monosztearát + + Myrj = polioxietilénezett zsírképző zsírsav +++ diklórdifluormetán/1,2-diklór-1; 1,2,2-tetrafluoretán A komponenseket ismert módon elegyítjük, konténerbe töltjük, majd freongázzal nyomás alá helyezzük. 5. példa Triamcinolon-acetonid-valerátot tartalmazó szemészeti készítmény előállítása Komponensek triamcinolon-acetonid-21 -valerát parafin olaj fehér vazelin U. S. P. q. s. ad Súly% 0,01—0,50 1—5 100 A komponenseket ismert módon elegyítjük, ily módon csaknem fehér szemészeti kenőcsöt kapunk. Kívánt esetben a készítményhez mikrozinált neomicint adhatunk szulfátsó formájában. 30 35 40 45 50 55 60 6. példa Triamcinolon-acetonid-21-valerátot tartalmazó helyi hatású szemészeti oldat előállítása Komponensek Súly% triamcinolon-acetonid-21 -valerát 0,01—0,5 PolawasPD 34++R 3—5 Volpo 20+R 0,5—2 oleil-alkohol 1—5 metilparaben 0,12—0,2 propilparaben 0,02—0,06 Squalane 1—5 kálium-szorbát 0,05—0,25 szorbitp 70%-os oldat 5—10 desztillált víz q. s. ad 100 20 + Volpo 20 = pleil-alkohol polioxietilén étere + + Polawax = hosszúszénláncú zsíralkoholok és etilénoxid reakciótermékei A komponenseket ismert módon elegyítjük, ily módon 25 opálos krémszerű szemészeti oldatot kapunk. 7. példa Helyi hatású kenőcs készítése Komponensek Triamcinolon-acetonid-21-valerát polietilén-glikol 400 U. S. P. fehér vazelin U. S. P. q. s. ad Súly% 0,01—0,5 5—20% 100% A komponenseket elegyítve színtelen kenőcsöt kapunk. Kívánt esetben a készítményhez 0,1—3 súly% mennyiségben neomicint adhatunk. A mikronizált neomicint szulfát-só formájában használjuk fel. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás 9a-fluor-llß,21-dihidroxi-16a,17a-(izopropilidéndioxi)-l,4-pregnadién-3,20-dion-21-valerát előállítására, azzal jellemezve, hogy 9a-fluor-ll(J,21-dihidroxi-16a,17a-(izopropilidéndioxi)-l,4-pregnadién-3,20--diont sztöchiometrikus mennyiségű n-valériánsavkloriddal szerves oldószerben 50—125 °C hőmérsékleten fél —két óra hosszat reagáltatunk, majd a képződött terméket elkülönítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyulladásgátló készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a 9a-fluor-llß,21-dihidroxi-16oe,17oe-(izopropilidéndioxi)-l,4-pregnadién-3,20-dion-valerátot mint hatóanyagot gyógyászatilag alkalmas vivőanyag és segédanyag alkalmazásával gyógyászati készítménnyé készítjük ki, mindezt a hatóanyagot 0,01—0,5% mennyiségben alkalmazzuk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2746.66-42 Alföldi Nyomda, Deprecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
