166318. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-/alfa-szulfo-alfa-htt-acetamido/-cef-3-ém-3-/kvat ammónium csoporttal helyettesített metil/-4-karbonsav származékok előállítására
15 166318 16 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás I általános képletű 7-[a-szulfo-a-helyettesített-acetamidoJ-cef-3-em-3-(kvaterner ammónium-csoporttal helyettesített metil)-4-karbonsav-származékok előállítására — ahol R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-, tienil- vagy adott esetben amino- vagynitro-csoporttal szubsztituált fenil-csoport, míg R' olyan csoportot jelent, amely a mellette álló nitrogénatommal 1 vagy 2 nitrogénatomot, valamint adott esetben kénatomot tartalmazó szubsztituált vagy szubsztituálatlan 5- vagy 6-tagú gyűrűt képez, vagy N és R' jelentése együttesen adott esetben szubsztituált kinolin- vagy izokinolin-gyűrű, amikoris az egy vagy több gyűrüszubsztituens jelentése halogénatom vagy ~-CONH2, —C0 2 H, — CONHNH 2 , —NHCOCH 3 , —CH3 , —CH 2 CH 2 OH vagy —NHCH 3 csoport lehet —, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, a) egy III általános képletű heterociklusos vegyület — ahol R' jelentése a fenti — vagy b) egy V általános képletű a-szulfo-karbonsav — ahol R jelentése a fenti — vagy az utóbbi vegyület reakcióképes származéka alkalmazása útján, azzal jellemezve, hogy a) egy III általános képletű vegyületet — ahol R' jelentése a fenti — egy II általános képletű 7-(a-szulfo-a-helyettesített-acetamido)-cef-3-em-3-acetoximetil-4-karbpnsavval — ahol R jelentése a fenti — vagy annak 3--helyzetben helyettesített reakcióképes származékával előnyösen halogenidjével reagáltatunk, vagy b) egy. V általános képletű vegyületet — ahol R jelentése a fenti — egy IV általános képletű 7-amino-cef-3--em-3-(kvaterner ammónium-csoportta! helyettesített metil)-4-karbonsavval — ahol R' jelentése a fenti —- vagy annak sójával vagy könnyen bomló észterével — előnyösen benzilészterével — reagáltatunk, és a kapott I általános képletű vegyületet adott esetben savval kezelve savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1972. július 17.) 2. Eljárás I általános képletű 7-[a-szulfo-a-helyettesített-acetamido]-cef-3-em-3-(kvaterner ammónium-csoporttal helyettesített metil)-4-karbonsav-származékok előállítására — ahol R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy adott esetben aminovagy nitro-csoporttal szubsztituált fenil-csoport, míg R' olyan csoportot jelent, amely a rnellette álló nitrogénatommal 1 vagy 2 nitrogénatomot, valamint adott esetben kénatomot tartalmazó szubsztituált vagy szubsztituálatlan 5- vagy 6-tagú gyűrűt képez, vagy R' jelentése adott esetben szubsztituált kinolin- vagy izokinolin-gyűrű, amikoris az egy vagy több gyűrüszubsztituens jelentése halogénatom vagy —CONH2, —C0 2 H —CONHNH2 , —NHCQCHg, — €H3 , —CH2 CH 2 CH vagy —NHCH3 csoport lehet —, valamint gyógyászatilag elfogadható, savaddíciós sóik előállítására . . a): egy III általános képletű heterociklusos vegyület — ahol R' jelentése a fenti — vagy b) egy V általános képletű a-szulfo-karbonsav — ahol R jelentése a fenti — vagy az utóbbi vegyületek reakció-5 képes származéka alkalmazása útján, azzal jellemezve, hogy ,,,••••...•, a) egy III általános képletű vegyület — ahol R' jelentése a fenti — egy II általános képletű 7-(a-szulfo-aJielyettesített-acetamido)-cef-3-em-3-acetoximetil74-kar-10 bonsavat — ahol R jelentése a fenti — vagy annak 3-helyzetben helyettesített reakcióképes származékával előnyösen halogenidjével reagáltatunk, vagy , b) egy V általános képletű vegyület, — ahol R jelentése a fenti — egy IV általános képletű 7-amino-cef-3-15 -em-3-(kvaterner ammóniumcsoporttal helyettesített metil)-4-karbonsavval — ahol R' jelentése a fenti — vagy annak sójával vagy könnyen bomló észterével előnyösen benzilészterével reagáltatunk, és a kapott I általános képletű vegyületet adott esetben 20 savval kezelve savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége; 1971. július 17.) 3. Eljárás I általános képletű 7-[a-szulfo-«-helyettesített-acetamido]-cef-3-em-3-(kvaterner ammónium-csoporttal helyettesített metil)-4-karbonsav származékok 25 előállítására — ahol R jelentése tienil-csoport, míg R' olyan csoportot jelent, amely a mellette álló nitrogénatommal 1 vágy 2 nitrogénatomot, valamint adott esetben kénatpmot tartalmazó szubsztituált vagy szubsztituálatlan 5- vagy 6-tagú gyűrűt képez, vagy R' jelentése 30 adott esetben szubsztituált kinolin- vagy izokinolút-gyűrű, amikoris az egy vagy több gyűrüszubsztituens jelentése halogénatom vagy —CONH2 , -^rC0 2 H, —CONHNH2 , —NHCOCHg, — CH 3> — CH 2 CH 2 OH vagy —NHCH3 csoport lehet —r- valamint gyógyászati-35 lag elfogadható savaddíciós sóik előállítására a) egy III általános képletű heterociklusos vegyület— ahol R'jelentése a fenti—vagy bj egy V általános a-szulfo-karbonsav :— ahol. R jelentése a fenti — vagy az utóbbi vegyületek reakcióképes 40 származéka alkalmazása útját, azzal jellemezve, hogy a reagáltatáshoz a) egy III általános képletű vegyületet — ahol R' jelentése a fenti — egy II általános képletű 7-(a-szulfo-a-helyettesített-acetamido)-cef=3-em-3-acetoximetil-4-kar-45 bonsavat — ahol R jelentése a fenti — vagy annak 3-helyzetben helyettesített reakcióképes származékával előnyösen halogenidjével reagáltatunk, vagy b) egy V általános képletű vegyületet — ahol R jelen tése a fenti — egy IV általános képletű 7-amino-cef-3-50 -em-3-(kvaterner ammónium-csoporttal helyettesített metil)-4-karbonsavval — ahol R' jelentése a fenti ~rvagy annak sójával yagy könnyen bomló észterével előnyösen benzilészterével reagáltatunk, . . .. és a kapott I általános képletű vegyületet adott esetben 55 savval kezelve savaddíciós sóvá alakítjuk- (Elsőbbsége: 1971. október 22.) 4 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2743.66-42 Alföldi Nyomda,,.Debrecen — Felelős vezető: Benkö István igazgató
